昂丹司瓊和格拉司瓊、多拉司瓊是臨床上常用的三種止吐藥，昂丹司瓊是一種有效的、具有選擇性和可逆性的5-羥色胺（5-HT3）受體阻滯劑，對α1、α2、β1、β2腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極小，對H受體、中樞及末梢多巴胺能受體無拮抗作用，能抑制由化療及放射治療引起的惡心、嘔吐。與胃復(fù)安比較，止吐作用強且無錐體外系反應(yīng)。對順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而較強的止嘔作用。適用于治療由細胞毒藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也可預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。
昂丹司瓊作用是作為胃腸道內(nèi)激活的內(nèi)臟傳入神經(jīng)與脊髓內(nèi)的嘔吐中樞間的中轉(zhuǎn)站，使之發(fā)生腹肌和膈肌運動。化療藥物和放射治療可引起小腸的5-HT釋放，通過5-HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射。本品阻斷這種反射的發(fā)生，同時阻斷通過中樞作用觸發(fā)的嘔吐。對手術(shù)后的惡心嘔吐作用機理不詳。昂丹司瓊與地塞米松合用可加強止吐效果。Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75)是一種5-羥色胺5-HT3受體拮抗劑，主要用于止吐。

Target	Value
5-HT3

從甲醇結(jié)晶，熔點231-232℃。
鹽酸昂丹司瓊二水合物(Ondansetmn Hydrochloride Dihydrate)：C18 H19N3OHCl2H2O。[99614-01-4]。從水-異丙醇得白色結(jié)晶性固體，熔點178.5～179.5℃。
鹽酸昂丹司瓊-水合物(Ondansetron Hydrochloride Monohydrate)：C18H19N3OHClH2O。結(jié)晶，熔點186～187℃。
3S-型：[α]_D²⁵-14°(C=0.19，甲醇)。
3R-型：[α]_D²⁴+16°(C=0.34，甲醇)。高效止吐藥。為5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，高效鎮(zhèn)吐藥，有高的強度和高度的選擇性，能控制小腸及CTZ(化學受體發(fā)動中心)中受體受刺激而引起的嘔吐。用于化療和放療引起的嘔吐特別是如順鉑、達卡巴嗪、氮芥、阿霉素等導(dǎo)致的催吐作用的治療。無外錐體效應(yīng)，可與乙酰膽堿同時使用，止吐效果優(yōu)于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。方法1：2-溴苯胺和1，3-環(huán)己二酮反應(yīng)后，再脫溴化氫環(huán)合，生成四氫咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反應(yīng)，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反應(yīng)，在9位引入甲基的同時對側(cè)鏈氨基季銨化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃攪拌反應(yīng)，得到0.60g昂丹司瓊。
方法2：環(huán)己酮和苯肼反應(yīng)，得四氫咔唑，收率85%。將其溶于四氫呋喃和水中，在氮氣中，于0℃滴加2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌的四氫呋喃溶液，攪拌得氧化產(chǎn)物(Ⅱ)，收率67.4%。
化合物(Ⅱ)、乙醇、濃鹽酸、多聚甲醛和鹽酸二甲胺，一起回流。處理后再在丙酮中，加濃鹽酸在50℃攪拌，得氨甲基化產(chǎn)物(V)，收率71.7%。
化合物(V)和2-甲基咪唑在水中，于110℃反應(yīng)，得化合物(Ⅵ)，收率70.9%。
化合物(Ⅵ)、碘甲烷和碳酸鉀，在室溫攪拌至固體消失。傾入水中，攪拌，過濾，水洗，甲醇重結(jié)晶，得昂丹司瓊，收率57.2%。將其溶于丙酮和水的混合液中，加入濃鹽酸反應(yīng)，可得鹽酸昂丹司瓊二水合物，收率92.6%。
方法3：化合物(II)、碳酸鉀、丙酮和硫酸二甲酯，室溫攪拌。得化合物(Ⅶ)，收率91%。
化合物(Ⅶ)溶于乙醇，在回流下分批加人聚甲醛和鹽酸二甲胺的混合物。加畢，回流。經(jīng)處理后，得化合物(Ⅷ)，收率67%。
(Ⅷ)溶于無水乙醇，通入氯化氫氣體，得其鹽酸鹽。將該鹽酸鹽加到水中，在50℃加入2。甲基咪唑，回流得昂丹司瓊，收率70%。將其溶于異丙醇、水和濃鹽酸中，室溫攪拌，得鹽酸昂丹司瓊二水合物，收率90.5%。