蛋白質(zhì)僅僅用20種天然氨基酸執(zhí)行了一系列顯著功能，僅有的20種天然氨基酸攜有的功能基團(tuán)數(shù)量有限，無法滿足化學(xué)、生物科學(xué)研究和應(yīng)用中對蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功能的需求。目前，通過化學(xué)修飾、基因定點突變和計算機輔助蛋白質(zhì)設(shè)計，雖然對蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)改造賦予了天然蛋白質(zhì)新的功能，但這些方法都依賴于20種天然氨基酸本身；其用于修飾改造的功能基團(tuán)僅有巰基、羥基、羧基、氨基等幾種有限基團(tuán)，功能化方式十分有限。與此相反，可人為賦予多樣性功能基團(tuán)的非天然氨基酸(UnnaturalAminoAcids)在蛋白質(zhì)修飾中表現(xiàn)突出，這些非天然氨基酸含有酮基、醛基、疊氮、炔基、烯基、酰胺基、硝基、磷酸根、磺酸根等多樣性功能基團(tuán)，可進(jìn)行多種修飾反應(yīng)，如：點擊化學(xué)、光化學(xué)、糖基化、熒光顯色等反應(yīng)。通過非天然氨基酸對蛋白質(zhì)進(jìn)行修飾給其結(jié)構(gòu)和功能的理論研究與應(yīng)用帶來了新的契機。一系列非天然氨基酸已經(jīng)被用在細(xì)菌、酵母和哺乳動物細(xì)胞中進(jìn)行蛋白質(zhì)修飾，其精確性和效率非常高；它們大多都是20種天然氨基酸的衍生物，現(xiàn)今報道的UAA衍生物有苯丙氨酸衍生物、酪氨酸衍生物、谷氨酰胺衍生物、丙氨酸衍生物、半胱氨酸衍生物、絲氨酸衍生物、賴氨酸衍生物等。