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鹽酸柔紅霉素

鹽酸柔紅霉素

中文名稱(chēng)鹽酸柔紅霉素
中文同義詞鹽酸柔紅霉素;(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-來(lái)蘇己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮鹽酸鹽;鹽酸紅比霉素;鹽酸正定霉素;鹽酸佐柔比星;道諾霉素鹽酸鹽;鹽酸正丁霉素;鹽酸柔紅霉素(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱(chēng)Daunorubicin hydrochloride
英文同義詞5,12-Naphthacenedione,8-acetyl-10-[(3-aMino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-Methoxy-,hydrochloride (1:1), (8S,10S)-;daunoblastin;daunoblastina;daunomycinchlorohydrate;ndc0082-4155;ondena;rp13057hydrochloride;rubidomycinhydrochloride
CAS號(hào)23541-50-6
分子式C27H29NO10.ClH
分子量563.98
EINECS號(hào)245-723-4
相關(guān)類(lèi)別原料藥【僅供科研】;抗生素;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料,中間體;抗腫瘤類(lèi);發(fā)酵類(lèi);小分子抑制劑;BICINS比星類(lèi)產(chǎn)品(Anti-cancer);科研試劑;抗癌藥;細(xì)胞生物學(xué);生物活性小分子;醫(yī)藥中間體;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;原料藥;中間體類(lèi);原料;化工原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑-科研試劑;日用化學(xué)品;化學(xué)試劑;精細(xì)化工原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antitumour;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Heterocycles;API;Anti-cancer&immunity;醫(yī)藥原料及中間體;科研原藥系列;中藥對(duì)照品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;化學(xué)原料;日用化工
Mol文件23541-50-6.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸柔紅霉素 結(jié)構(gòu)式

鹽酸柔紅霉素 性質(zhì)

熔點(diǎn)190°C (dec)
比旋光度D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度易溶于水和甲醇,微溶于乙醇,幾乎不溶于丙酮。
形態(tài)固體
顏色紅色至深紅色
水溶解性Soluble in water (50 mM)
敏感性Hygroscopic
最大波長(zhǎng)(λmax)477nm(H2O)(lit.)
Merck14,2832
BRN4229221
穩(wěn)定性穩(wěn)定
InChIKeyGUGHGUXZJWAIAS-SMLRDAARNA-N
SMILESC1=CC2C(=O)C3=C(O)C4C[C@](C(C)=O)(O)C[C@H](O[C@@H]5O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C5)C=4C(O)=C3C(=O)C=2C(OC)=C1.Cl |&1:10,16,18,20,22,24,r|
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Daunorubicin hydrochloride (23541-50-6)

鹽酸柔紅霉素 用途與合成方法

鹽酸柔紅霉素,作為血液科治療治療急性粒細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性單核粒細(xì)胞白血病等疾病的常用藥物,其是第一代蒽環(huán)類(lèi)抗生素,臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長(zhǎng)春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。鹽酸柔紅霉素呈現(xiàn)細(xì)胞毒性作用,屬細(xì)胞周期非特異性藥物,其通過(guò)嵌入目的細(xì)胞插入DNA相鄰堿基對(duì)之間,產(chǎn)生活性自由基,使DNA雙股螺旋解旋,DNA鏈斷裂,抑制核酸的模板活性,干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA合成,達(dá)到組織細(xì)胞進(jìn)行復(fù)制,其也可能引起細(xì)胞膜破裂,進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞死亡,從而發(fā)揮藥效。柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥,動(dòng)物試驗(yàn)表明它對(duì)小鼠L1210白血病有延長(zhǎng)生命的作用,并且對(duì)氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。另外,它對(duì)吉田肉瘤大鼠有延長(zhǎng)生命的療效,并且對(duì)環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機(jī)制在于細(xì)胞的核酸合成過(guò)程,能直接與DNA結(jié)合,阻礙DNA合成和依賴(lài)DNA的RNA合成反應(yīng)。臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長(zhǎng)春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。 科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué),藥理學(xué)等科研方面。 用于神經(jīng)母細(xì)胞瘤和橫紋肌瘤。

給10例白血病成人患者靜脈注射 (將本藥40mg溶解于40ml生理鹽水中)3分鐘時(shí)的血中和紅細(xì)胞中的濃度分別為228μg/ml和237μg/g。它在人體的主要代謝產(chǎn)物是柔紅霉素醇。在24小時(shí)的總排泄率為(11.8±5.1)%,其中柔紅霉素 (6.33±2.93)%,道諾紅菌素醇 (5.3±2.48)%。其分布半衰期(t1/2α)為0.07小時(shí) ;消除半衰期(t1/2β)為2.86小時(shí),半衰期 (t1/2γ)為97.3小時(shí)。

鹽酸柔紅霉素用于急性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病,以及慢性急變者。鹽酸柔紅霉素靜脈注射或靜脈滴注。使用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。靜脈滴注用0.9%氯化鈉注射液250ml溶解后滴注,1小時(shí)內(nèi)滴完。成人一個(gè)療程的用量為0.4~1.0mg/kg,兒童用量為1.0mg/kg,一日1次,共3~5次,連續(xù)或隔日給藥。停藥1周后重復(fù)??偨o藥量不超過(guò)25mg/kg。鹽酸柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥,動(dòng)物試驗(yàn)表明它對(duì)小鼠L1210白血病有延長(zhǎng)生命的作用,并且對(duì)氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。另外,它對(duì)吉田肉瘤大鼠有延長(zhǎng)生命的療效,并且對(duì)環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機(jī)制在于細(xì)胞的核酸合成過(guò)程,能直接與DNA結(jié)合,阻礙DNA合成和依賴(lài)DNA的RNA合成反應(yīng)。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-40-42/43-36/37/38-20/21/22
安全說(shuō)明22-36/37-45-37/39-36-26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)HB7878000
F3-10
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29419059
存儲(chǔ)類(lèi)別6.1C - 可燃,急性毒性 類(lèi)別3
毒性化合物或者引起慢性影響的化合物
危險(xiǎn)性類(lèi)別急性毒性 類(lèi)別3經(jīng)口
致癌性 類(lèi)別2
生殖細(xì)胞致突變性 類(lèi)別2
生殖毒性 類(lèi)別1B
毒性LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969)

MSDS信息

提供商 語(yǔ)言
英文
更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/03/03S3035鹽酸柔紅霉素
Daunorubicin (RP 13057) HCl
23541-50-610mg579.56元
2026/03/03S3035鹽酸柔紅霉素
Daunorubicin (RP 13057) HCl
23541-50-610mM(1mL in DMSO)727.52元
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