鹽酸納曲酮為外源性阿片類物質(zhì)的藥效阻斷劑。鹽酸納曲酮年由美國杜邦公司研究開發(fā)，用于梯度戒毒方案，降低了阿片類依賴者脫毒成功后復(fù)吸率。鹽酸納曲酮是一種新的嗎啡拮抗藥物，用于治療阿片依賴性，有明顯的脫癮作用，在預(yù)防阿片類依賴者脫癮后復(fù)吸的輔助治療方面發(fā)揮著重要作用。臨床上，納曲酮主要用于防止阿片成癮者戒毒后復(fù)吸，具有口服有效、作用時(shí)間長(zhǎng)、無明顯毒副作用等特點(diǎn)。另外，納曲酮對(duì)老年性癡呆癥，小兒孤僻癥、酒精依賴性、慢性肺部疾病和肥胖癥等與內(nèi)源性阿片系統(tǒng)有關(guān)疾病的臨床試驗(yàn)性治療已有文獻(xiàn)報(bào)道。Naltrexone HCl是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。

Target	Value
opioid receptor	8 nM

在獼猴中，Naltrexone (0.32 mg/kg) 在維持最高響應(yīng)(1%或2%)的濃度下減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。在產(chǎn)生少量乙醇攝取(g/kg)的低乙醇濃度(0.25%)和產(chǎn)生適量攝取的高乙醇濃度(4%)下，Naltrexone (0.1 mg/kg)減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。 Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并劑量依賴性抑制充滿8%乙醇的液體瓢非偶然傳遞產(chǎn)生的乙醇需求。 Naltrexone(大約100 ng/kg)與嗎啡(3 mg/kg)共同給藥時(shí)，對(duì)嗎啡的鎮(zhèn)痛效能產(chǎn)生最佳放大。在大鼠甩尾測(cè)試中，Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增強(qiáng)嗎啡急性次最大劑量囊內(nèi)(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)給藥的鎮(zhèn)痛作用。在大鼠中，Naltrexone結(jié)合嗎啡抑制嗎啡鎮(zhèn)痛作用的減弱，并防止嗎啡療效的損失。 Naltrexone顯著抑制乙醇自身給藥，并防止乙醇誘導(dǎo)的滲透多巴胺水平的增加。 Naltrexone完全防止產(chǎn)前應(yīng)激 (PS)雄性的肛門與生殖器間距離的減少，并恢復(fù)兩性的生長(zhǎng)速率。Naltrexone也會(huì)減少PS大鼠在十字迷宮的焦慮，使測(cè)定的阿片組分增加到對(duì)照組水平，但是增加了對(duì)照男性的焦慮。