磺胺二甲嘧啶為廣譜抑菌劑，其對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)。因此磺胺二甲嘧啶能夠抑制細(xì)菌的生長繁殖。磺胺二甲嘧啶的作用可被PABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗，此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細(xì)菌生長的必需物質(zhì)。

將對乙酰氨基苯磺酰氯（1.0mmol）和環(huán)胺（1.5mmol）在水（1mL）中的混合物攪拌5分鐘，并通過過濾收集所得沉淀物。將其轉(zhuǎn)移到圓底燒瓶中，加入2 mL濃溶液。鹽酸和4毫升水。將反應(yīng)混合物在100°C下輕輕煮沸一小時。將在冰浴中獲得的溶液冷卻，并使用飽和NaHCO3水溶液堿化。過濾顆粒狀沉淀物，用水洗滌，在空氣中干燥，得到產(chǎn)品磺胺二甲嘧啶。

圖 磺胺二甲嘧啶的合成路線

白色或微黃結(jié)晶或粉末。熔點(diǎn)176℃。幾乎不溶于水（溶解度：29℃，150mg/100ml；37℃，192mg/100ml），該品在熱乙醇中溶解，不溶于乙醚，易溶于稀酸或稀堿溶液。無嗅，味微苦，遇光顏色逐漸變深。用于防治葡萄球菌及溶解性鏈球菌等的感染，對溶血性鏈球菌及胸膜炎球菌等細(xì)菌有抑制作用，主要治療禽霍亂、禽傷寒、雞球蟲病等。獸藥，用于分析檢測。一種抗菌磺胺藥；誘導(dǎo)CYP3A4表達(dá)，以及通過N-乙酰轉(zhuǎn)移酶乙酰化；表現(xiàn)出性依賴的藥物代謝動力學(xué)，通過雄性特定同源異構(gòu)體CYP2C11產(chǎn)生代謝變化；抑制二氫葉酸合成酶，達(dá)到阻礙葉酸合成的效果對溶血性鏈球菌、肺炎球菌及腦膜炎等細(xì)菌有抑制作用由磺胺脒經(jīng)與乙酰丙酮環(huán)合而得。