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索非那新

索非那新

中文名稱索非那新
中文同義詞1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯;索非那新;索利那新-D5;4R-羥基索利那新;4R-羥基SOLIFENACIN N-氧化物;(8R)-1-氮雜雙環(huán)(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯 (索非那新);(8R)-1-氮雜雙環(huán)(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯;索非那新及其中間體
英文名稱Solifenacin
英文同義詞Unii-A8910sqj1u;3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester;YM 905;(1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;2(1H)-Isoquinolinecarboxylicacid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, (1S)-;Solif·Nacin;4R-Hydroxy Solifenacin;4R-Hydroxy Solifenacin N-Oxide
CAS號(hào)242478-37-1
分子式C23H26N2O2
分子量362.46
EINECS號(hào)
相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;腸胃泌尿生殖系統(tǒng)類;醫(yī)藥原料;VESICARE
Mol文件242478-37-1.mol
結(jié)構(gòu)式索非那新 結(jié)構(gòu)式

索非那新 性質(zhì)

沸點(diǎn)505.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20°C
溶解度DMSO:≥ 50 mg/mL (137.95 mM);水:< 0.1 mg/mL(不溶)
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)9.03±0.33(Predicted)
顏色白色至米白色

索非那新 用途與合成方法

Solifenacin (YM905 free base) 是一種新型的毒蕈堿受體 (muscarinic receptor) 拮抗劑,對(duì) M1,M2 和 M3 受體的 pKi 值分別為 7.6, 6.9 和 8.0。

pKi: 7.6 (M 1 receptor), 6.9 (M 2 receptor), 8.0 (M 3 receptor)

Solifenacin is a novel muscarinic receptor antagonist with pK i s of 7.6±0.056, 6.9±0.034 and 8.0±0.021 for M1, M2 and M3 receptors, respectively. In murine submandibular gland cells, the antagonistic effects of 100 nM Solifenacin and oxybutynin on Ca 2+ mobilization evoked by varying doses of carbachol (CCh) are examined. Solifenacin does not shift the CCh dose-activation curve in a parallel manner whereas oxybutynin shows insurmountable antagonism. The pK b values are obtained as 7.4±0.17 for Solifenacin and 8.8±0.21 for oxybutynin.

Solifenacin reduces bladder responses by 40% at a dose of 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) and abolishes them at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). In contrast, its inhibitory effects on salivary and cardiac responses are only slight at 630 nmol/kg (0.3 mg/kg), and reach 66% and 49%, respectively, at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). At doses of 63 and 210 nmol/kg (0.03 and 0.1 mg/kg), Solifenacin slightly increases saliva secretion. Solifenacin (0.01 to 0.3 mg/kg i.v.) dose-dependently increases bladder capacity and voided volume at doses of 0.03 mg/kg i.v. or more, but does not affect residual volume or micturition pressure at any dose tested.

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/06S5238索非那新
Solifenacin (YM905)
242478-37-125mg795.12元
2026/06/05HY-A0034R索非那新
Solifenacin (Standard)
242478-37-15 mg500元

索非那新 上下游產(chǎn)品信息

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