多奈哌齊開環(huán)雜質(zhì)
| 中文名稱 | 多奈哌齊開環(huán)雜質(zhì) |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-(3-(1-芐基哌啶-4-基)-2-氧代丙基)-4,5-二甲氧基苯甲酸(多奈哌齊雜質(zhì));多奈哌齊開環(huán)雜質(zhì);多奈哌齊雜質(zhì)Y;多奈哌齊標(biāo)準(zhǔn)品002;多奈哌齊開環(huán)酮酸;2-(3-(1-芐基哌啶-4-基)-2-氧代丙基)-4,5-二甲氧基苯甲酸;DONEPEZIL OPEN RING 雜質(zhì)[干冰運(yùn)輸];多奈哌齊開環(huán)酮酸鈉鹽 |
| 英文名稱 | 2-(3-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-oxopropyl)-4,5-diMethoxybenzoic Acid (Donepezil IMpurity) |
| 英文同義詞 | 2-(3-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-oxopropyl)-4,5-diMethoxybenzoic Acid (Donepezil IMpurity);4,5-DiMethoxy-2-[2-oxo-3-[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]propyl]benzoic Acid;2-(3-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-oxopropyl)-4,5-dimethoxybenzoic Acid;Donepezil impurity 9/Donepezil Open Ring impurity/Donepezil Open-Ring Keto Acid/2-(3-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-oxopropyl)-4,5-dimethoxybenzoic Acid;Donepezil-002;Donepezil Open-Ring Keto Acid;2-(3-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-oxopropyl)-4,5-dimethoxybenzoic Acid\n(Donepezil Impurity);Benzoic acid, 4,5-dimethoxy-2-[2-oxo-3-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]propyl]- |
| CAS號(hào) | 197010-25-6 |
| 分子式 | C24H29NO5 |
| 分子量 | 411.49 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 藥品雜質(zhì);Aromatics;Heterocycles;Impurities;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 197010-25-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
多奈哌齊開環(huán)雜質(zhì) 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 90-93C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 551.7±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.181±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.04±0.36(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
美國(guó)藥典中明確記載多奈哌齊中可能含有A、B、C、D、E五種雜質(zhì)，并規(guī)定了各個(gè)雜質(zhì)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，五種雜質(zhì)的單雜含量均不能超過0.15％。在制劑穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)的研究過程中，研究人員發(fā)現(xiàn)了雜質(zhì)F，即多奈哌齊開環(huán)雜質(zhì)，而且隨著后續(xù)實(shí)驗(yàn)進(jìn)程，該雜質(zhì)在成品中含量明顯增加，成為制劑成品中含量較大的雜質(zhì)之一，其對(duì)最終出廠藥品的安全性及有效性有著至關(guān)重要的影響。鹽酸多奈哌齊是由日本衛(wèi)材制藥株式會(huì)社研發(fā)的第二代膽堿酯酶(ChE)抑制劑。該產(chǎn)品于1996年11月獲得美國(guó)FDA的特許批準(zhǔn)用于臨床，商品名為“Aricept”，并于1997年首先在美國(guó)上市，是目前全球抗老年癡呆癥藥物市場(chǎng)的領(lǐng)軍品種。