TIC-10
| 中文名稱 | TIC-10 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2,6,7,8,9,10-六氫-10-[(2-甲基苯基)甲基]-7-(苯基甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(3H)-酮;TRAIL誘導劑(AKT和ERK活性抑制劑)(TIC10);TIC10 類似物;化合物TIC10 ISOMER,10 MM DMSO 溶液;TIC10 ANALOGUE |CAS 41276-02-2;TIC10 Analogue 試劑;TIC10 Analogue ,S7127;TIC10 Analogue 試劑 |
| 英文名稱 | 7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one |
| 英文同義詞 | 7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one;TIC 10;TIC-10;2,6,7,8,9,10-Hexahydro-10-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)-imidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3H)-one;NSC 350625;ONC201，NSC 350625;Imidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3H)-one, 2,6,7,8,9,10-hexahydro-10-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)-;NSC 350625 TIC 10 2,6,7,8,9,10-Hexahydro-10-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3H)-one |
| CAS號 | 41276-02-2 |
| 分子式 | C24H26N4O |
| 分子量 | 386.49 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學試劑;醫(yī)藥原料藥;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 41276-02-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
TIC-10 性質(zhì)
| 沸點 | 559.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加熱） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 6.38±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米色 |
TIC10抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強的穩(wěn)定性，和改善的藥代動力學。Phase 1/2。TIC10導致TRAIL mRNA增加，這種作用存在劑量依賴性，誘導TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細胞系的細胞表面。TIC10在體外對多種惡性腫瘤具有廣譜活性，并誘導sub-G1 DNA含量增加，說明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細胞發(fā)生細胞死亡，但是按同等劑量處理正常的成纖維細胞，不改變細胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細胞系的克隆存活。TIC10增加腫瘤細胞中sub-G1 DNA的百分比，這種作用存在p53非依賴性 和Bax依賴性。TIC10誘導TRAIL上調(diào)，這種作用是Foxo3a依賴性的，也上調(diào)TRAIL死亡受體DR5，這可能使一些抗TRAIL的腫瘤細胞致敏。TIC10使激酶Akt和細胞外信號調(diào)節(jié)的激酶（ERK）失活，導致Foxo3a易位到細胞核中，結(jié)合到TRAIL啟動子上， 上調(diào)基因轉(zhuǎn)錄。TIC10是一種有效的抗腫瘤治療劑，作用于腫瘤細胞及其微環(huán)境，提高內(nèi)源性腫瘤抑制劑TRAIL的濃度。TIC10和TRAIL處理HCT116 p53?/?移植瘤，導致腫瘤衰退。TIC10也誘導MDA-MB-231人類三陰性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL處理，使腫瘤增長。TIC10處理DLD-1結(jié)腸癌移植瘤，處理一周后誘導腫瘤生長停滯，而TRAIL單劑量處理腫瘤后，導致腫瘤增長。TIC10單劑量處理SW480移植瘤，誘導腫瘤持續(xù)衰退，腹腔處理或口服處理具有同等效果，說明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通過TRAIL介導的直接和旁觀者效應(yīng)，造成腫瘤特異性細胞死亡。TIC10作用于人多形性膠質(zhì)母細胞瘤，是一種有效的抗腫瘤劑。TIC10 Analogue是一種TIC10的類似物，其抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強的穩(wěn)定性，和改善的藥代動力學。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Akt | |
| ERK |
TIC10導致TRAIL mRNA增加，這種作用存在劑量依賴性，誘導TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細胞系的細胞表面。TIC10在體外對多種惡性腫瘤具有廣譜活性，并誘導sub-G1 DNA含量增加，說明TRAIL敏感的HCT116 p53
TIC10和TRAIL處理HCT116 p53安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15615 | TIC-10 TIC10 isomer | 41276-02-2 | 1 mg | 233元 |
| 2026/06/05 | HY-15615 | TIC-10 TIC10 isomer | 41276-02-2 | 5mg | 552元 |