鹽酸倍他司汀
| 中文名稱(chēng) | 鹽酸倍他司汀 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 抗旋定;抗眩定;培他定;培他組定;鹽酸甲胺乙吡啶;鹽酸培他定;N-甲基-2-吡啶乙胺二鹽酸鹽;鹽酸倍他司汀 |
| 英文名稱(chēng) | Betahistine dihydrochloride |
| 英文同義詞 | BetahistineHCl;n-methyl-2-pyridineethanamindihydrochloride;METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE;METHYL[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE DIHYDROCHLORIDE;BETA-HISTINE DIHDROCHLORIDE;BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE;BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE BP (BATCH NO: BTI/20050715) ... AS PER INVOICE....;2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE |
| CAS號(hào) | 5579-84-0 |
| 分子式 | C8H14Cl2N2 |
| 分子量 | 209.12 |
| EINECS號(hào) | 226-966-5 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 吡啶;細(xì)胞生物學(xué);醫(yī)藥與生物化工;原料藥;有機(jī)原料;小分子抑制劑;心腦血管類(lèi)科研原料藥;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥產(chǎn)品;AXID;化合物;藥物原料;醫(yī)藥生物化工;有機(jī)化工;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;原料;原料藥及中間體;化學(xué)試劑-科研試劑;科研原料;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 5579-84-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
鹽酸倍他司汀 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 150-154 °C |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 極易溶于水,可溶于乙醇(96%),幾乎不溶于二丙醇。 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 淡黃色低 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| InChI | InChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H |
| InChIKey | XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CCNC)=NC=CC=C1.Cl.Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 5579-84-0(CAS DataBase Reference) |
倍他司汀鹽酸鹽對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用與組胺相似,但不增加其通透性,能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量,消除內(nèi)淋巴水腫,直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動(dòng),從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。鹽酸倍他司汀又稱(chēng)抗眩寧、培他啶,為組胺H1受體激動(dòng)劑,屬組胺類(lèi)擴(kuò)張血管藥物,具有擴(kuò)張毛細(xì)血管,改善微循環(huán)作用,能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量,能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌,可消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉塞感。主要用于治療梅尼埃病(一種特發(fā)性?xún)?nèi)耳疾病),急、慢性缺血性腦血管疾病,也用于治療腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、頭昏、耳鳴、耳聾、內(nèi)耳眩暈癥等,對(duì)多種原因的頭痛均有緩解作用,對(duì)褥瘡也有明顯療效。
倍他司汀鹽酸鹽對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用與組胺相似,但不增加其通透性,能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量,消除內(nèi)淋巴水腫,直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動(dòng),從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。

圖1為鹽酸倍他司汀結(jié)構(gòu)式
鹽酸倍他司汀對(duì)腦血管、心血管,特別是對(duì)椎底動(dòng)脈系統(tǒng)有較明顯的擴(kuò)張作用,顯著增加心、腦及周?chē)h(huán)血流量,改善血循環(huán),并降低全身血壓,此外能增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內(nèi)耳性眩暈,耳鳴和耳閉感,還能增加毛細(xì)血管通透性,促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收,消除淋巴內(nèi)水腫;能對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓,并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用,能延長(zhǎng)大白鼠體外血栓形成時(shí)間,還有輕微的利尿作用。
口服后在人體內(nèi)很快被吸收,大部分以代謝物形式在尿中排出,犬口飼后尿中曾檢出代謝物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。鹽酸倍他司汀主要用于美尼爾氏綜合征,血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化,并可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過(guò)性腦供血不足等;對(duì)高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
1.肌注:成人每次2~4mg,每日2次。2.靜滴:用于急性缺血性腦血管病,成人每日20mg,加入5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。1.消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細(xì)胞瘤及孕婦慎用。
2.老年人使用注意調(diào)節(jié)劑量。
3.勿與組織胺類(lèi)藥物配用。
4.兒童忌用。
鹽酸倍他司汀可能引起的不良反應(yīng)有惡心、頭暈、頭脹、嗜睡、出汗、心悸、皮膚瘙癢等。偶可引起過(guò)敏反應(yīng),以藥疹多見(jiàn)。
鹽酸倍他司汀可用于治療內(nèi)耳眩暈癥(即美尼爾綜合癥)、腦動(dòng)脈硬化、腦供血不足以及高血壓引起的眩暈、嘔吐與耳鳴。
安全信息
| 安全說(shuō)明 | 24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | UT2969000 |
| 海關(guān)編碼 | 29333990 |
| 存儲(chǔ)類(lèi)別 | 11 - 可燃固體 |
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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