PFI-4(Epigenetic Reader Domain抑制劑)是一種有效的選擇性BRPF1 bromodomain抑制劑，IC50為80 nM，作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman(包括BRPF2/3和BRD4)選擇性強(qiáng)100多倍。BRPF1是人類中由位于3p26-p25的BRPF1基因編碼的蛋白質(zhì)。BRPF1是一種多價染色質(zhì)調(diào)節(jié)因子，可識別不同的表觀遺傳標(biāo)記并激活三種組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶。BRPF1含有兩個結(jié)構(gòu)域，一個溴結(jié)構(gòu)域和一個chromo/Tudor相關(guān)的Pro-Trp-Trp-Pro（PWWP）結(jié)構(gòu)域。Brpf1基因非常保守，在不同的發(fā)育過程中起著關(guān)鍵作用。斑馬魚BRPF1由其特定的P結(jié)構(gòu)域協(xié)調(diào)，介導(dǎo)Moz依賴性組蛋白乙?；⒕S持Hox基因在整個脊椎動物發(fā)育過程中的表達(dá)，從而確定適當(dāng)?shù)难什抗?jié)段特征。此外，Brpf1不僅可以維持顱面骨骼的前后軸，還可以維持尾骨骼的背-腹軸。用于BRPF1功能研究： PFI-4(Epigenetic Reader Domain抑制劑)可以用于構(gòu)建BRPF1受抑制模型生物的構(gòu)建。研究表明BRPF的PHD1鋅指這些翻譯后修飾是通過特定的酶催化反應(yīng)完成的。比如組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶負(fù)責(zé)催化賴氨酸上的乙酰化。單獨的組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶在體外實驗中往往底物特異性不高。事實上,在體內(nèi)這些酶總是與多個蛋白質(zhì)結(jié)合以復(fù)合物形態(tài)存在,在特異性、酶活效率等方面都受到這些亞基的調(diào)節(jié)。