哌侖西平 基本信息
| 中文名稱 | 哌侖西平 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 5,11-二氫-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙?;鵠-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮;哌吡革酮;胃疾平;11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙?;鵠-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮;哌侖西平;吡瘍平;必舒胃;哌吡氮平 |
| 英文名稱 | Pirenzepine |
| 英文同義詞 | PIRENZEPINE DIHYDROCHLORIDE MONOHYDRATE;5,11-Dihydro-11-[(4-methylpiperazin-1-y1)acetyl]-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one;LS-519-C12;Tabe:Ulcuforton;5,11-Dihydro-11-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one;11-((4-methyl-1-piperazinyl)acetyl)-5,11-dihydro-6h-pyrido(2,3-b)(1,4)benzod;5,11-dihydro-11-((4-methyl-1-piperazinyl)acetyl)-6h-pyrido(2,3-b)(1,4)benzod;6h-pyrido(2,3-b)(1,4)benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-11-((4-methyl-1-piperazi |
| CAS號 | 28797-61-7 |
| 分子式 | C19H21N5O2 |
| 分子量 | 351.4 |
| EINECS號 | 249-228-4 |
| 相關類別 | 擬膽堿藥和抗膽堿藥;藥物;有機原料;無機鹽;Muscarinic;EXELDERM |
| Mol文件 | 28797-61-7.mol |
| 結構式 | ![]() |
哌侖西平 性質
| 沸點 | 541.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.271±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | soluble in No data available |
| 酸度系數(pKa) | 11.29±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | solid |
| 顏色 | white |
| 水溶解性 | water: 100mM |
| InChI | 1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26) |
| InChIKey | RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N4(CCN(CC4)C)CC(=O)[n]1c2ncccc2[nH][c](c3c1cccc3)=O |
化學性質
二鹽酸哌侖西平(Pirenzepine Dihydrochloride):C19H21N5O22HCl。[29868-97-1]。白色結晶性粉末,無臭,味苦。易溶于乙醇、甲酸或水,微溶于甲醇,幾不溶于乙醚。熔點240~243℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3000口服,109靜脈注射。用途
選擇性抗膽堿藥,可阻斷膽堿受體,減少胃酸和胃蛋白酶的分泌,并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對胃粘膜的M受體作用強,而對平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小,因而對心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍,對膽堿型迷走神經張力過高所致的胃酸分泌過多,更為適用。生產方法
以3-氨基吡啶為原料,在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯,在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經回流反應后,過濾。濾液濃縮,即得6.17g?;a物(Ⅱ)的粗品,收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸,緩慢加入含過量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應后,冷卻,用氫氧化鈉處理,得4.1g還原產物(Ⅲ),收率92%,也可用催化氫化來還原。
8.0g化合物(Ⅲ),在200℃下攪拌。待環(huán)合反應完全后,冷卻,用醇處理得4.1g環(huán)合產物(Ⅳ),收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六環(huán),同時滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯,再回流8h。過濾,濾液濃縮,所得粗品重結晶,得3.58g化合物(V),收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯,回流18h。蒸出苯,殘液用鹽酸處理,得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品,收率74%。
安全信息
| WGK Germany | WGK 2 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
哌侖西平 化學藥品說明書
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-17037A | 哌侖西平 Pirenzepine | 28797-61-7 | 50 mg | 560元 |
| 2025/12/22 | HY-17037A | 哌侖西平 Pirenzepine | 28797-61-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 616元 |
