喹那普利中間體
喹那普利中間體 性質
喹那普利(Quinapril)是輝瑞公司研發(fā)的產品,1991年獲得美國FDA批準,用于高血壓、充血性心衰和血管性水腫。2001年在全球的銷售額為5.53億美元,國內由哈藥總廠與上海醫(yī)藥工業(yè)研究院聯(lián)合研制,1999年獲國家新藥證書及生產批件,商品名:益恒,2000年9月在國內上市。
喹那普利為血管緊張素轉換酶抑制藥。特點是:①具組織特異性,對主動脈壁血管緊張素轉換酶抑制作用最強。②原藥及代謝物喹那普利拉均有活性,原藥活性約為后者的三分之一。本品對高血壓患者具降壓作用,在充血性心力衰竭者可使血壓、肺毛細血管楔嵌壓、周圍血管阻力及心率下降,心輸出量增加。此外,本品還可能具有擴張腎血管及降低血脂的作用。
本品口服吸收迅速,吸收率約為60%。在肝臟及消化道內部分水解成喹那普利拉。達峰時間原藥為1h,喹那普利拉為2h。兩者血漿蛋白結合率均高達97%。主要分布于腦組織外的所有組織及器官,經由尿及糞便排出。喹那普利及喹那普利拉清除率分別為111L/h及13.2L/h,消除半減期為0.89±0.06h及2.2±0.2h。肝功能減退者原藥水解減少,腎功能減退者清除率下降。進食對本品藥動學影響不大。
喹那普利為血管緊張素轉換酶抑制藥。特點是:①具組織特異性,對主動脈壁血管緊張素轉換酶抑制作用最強。②原藥及代謝物喹那普利拉均有活性,原藥活性約為后者的三分之一。本品對高血壓患者具降壓作用,在充血性心力衰竭者可使血壓、肺毛細血管楔嵌壓、周圍血管阻力及心率下降,心輸出量增加。此外,本品還可能具有擴張腎血管及降低血脂的作用。
本品口服吸收迅速,吸收率約為60%。在肝臟及消化道內部分水解成喹那普利拉。達峰時間原藥為1h,喹那普利拉為2h。兩者血漿蛋白結合率均高達97%。主要分布于腦組織外的所有組織及器官,經由尿及糞便排出。喹那普利及喹那普利拉清除率分別為111L/h及13.2L/h,消除半減期為0.89±0.06h及2.2±0.2h。肝功能減退者原藥水解減少,腎功能減退者清除率下降。進食對本品藥動學影響不大。