羌活提取物以傘形科植物羌活Notopterygium incisum Ting ex H. T. Chang或?qū)捜~羌活 Notopterygium forbesii Boiss. 的干燥根莖及根為原料提取。具有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎、改善血液循環(huán)及增強(qiáng)肌體免疫功能的作用，其主要活性成分是以羌活醇、紫花前胡苷、異歐前胡素為代表的香豆素類化合物。紫花前胡苷具有改善學(xué)習(xí)記憶障礙的功能, 其與升高膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)作用有關(guān), 提示紫花前胡苷有望發(fā)展成為健忘癥新的預(yù)防和治療藥物。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。【基源】為傘形科植物羌活Notopterygium incisum Ting ex H. T. Chang或?qū)捜~羌活 Notopterygium forbesii Boiss. 的干燥根莖及根。
【別名】蠶羌、西羌、護(hù)羌使者、胡王使者、羌滑、退風(fēng)使者、黑藥。
【生境與分布】生于高山灌木叢或草叢中。按產(chǎn)地分為川羌和西羌，傳統(tǒng)以川羌品質(zhì)為佳。川羌主產(chǎn)于四川阿壩州、綿陽(yáng)地區(qū)及甘孜州，云南怒江等地。西羌主產(chǎn)于西北的甘肅等地。
【植物形態(tài)】羌活，多年生草本，高達(dá)1米以上。根莖塊狀或長(zhǎng)圓柱狀。莖直立，表面淡紫色，有縱溝紋，中空，無(wú)毛。葉互生，莖下部的葉為2～3回單數(shù)羽狀復(fù)葉; 葉柄長(zhǎng)10～20厘米，基部抱莖，兩側(cè)成鞘狀;小葉3～4對(duì)，卵狀披針形，小葉片2回羽狀分裂，最后裂片具不等的純鋸鑿，最下一對(duì)小葉具柄，最上一對(duì)小葉近無(wú)柄;莖上部葉近無(wú)柄，基部擴(kuò)大呈長(zhǎng)卵形的鞘而抱莖;葉片薄，上面深綠色，下面淡綠色，無(wú)毛。復(fù)傘形花序頂生或腋出，總傘梗10～15枚，長(zhǎng)短不等，表面粗糙;無(wú)總苞，小傘形花序約有花20～30朵;萼片5枚，裂片三角形;花瓣白色，5枚，倒卵形，先端尖，向內(nèi)折卷; 雄蕊5個(gè)，花絲細(xì)，彎曲，花藥橢圓形，2室;花柱2枚，短而反折，花柱莖扁壓狀圓錐形，子房卵圓形，下位，2室。雙懸果卵圓形，平滑無(wú)毛，背棱及中棱有翅，側(cè)棱無(wú)翅，棱槽間通常有油管3～4個(gè)，合生面有油管5～6個(gè)，果實(shí)成熟時(shí)裂開成2分果，懸桂在兩果柱的頂端。

圖1為羌活羌活中分離出的主要化學(xué)成分為揮發(fā)油和呋喃香豆素類，亦含有植物甾醇、多種低聚糖、單糖、有機(jī)酸、氨基酸等。羌活中揮發(fā)油含量約2.7%，油中成分有α-蒎烯(α-Pinene)、β-蒎烯(β- Pinene)、檸檬烯(Limonene)、萜品烯醇-4(Terpinen-4-ol)，香豆素類成分主要有羌活醇、鬧達(dá)柯寧、香檸檬酚等。
1.佛手酚(Bergaptol)：異名香檸檬酚。無(wú)色粉末。
2.鬧達(dá)可寧(Nodakenin)：異名紫花前胡苷。無(wú)色小板狀結(jié)晶(乙醇)，mp.217.5℃～219℃， [α]D+24°(C=0.9，乙醇-水，1：1)。
3.羌活醇(Notopterol)：無(wú)色針晶(乙酸乙酯：己烷)，mp.90℃～92℃，[α]D0°(C=1.0，甲醇)。
4.異紫花前胡內(nèi)酯(Marmesin)：異名印度枸桔素、異紫花前胡苷元。分子式C14H14O4，分子量246.25。片狀結(jié)晶(丙酮、乙醇、苯或醋酸乙酯)，mp.189.5℃，[α]D+26.8°(氯仿)。
5.其他：乙基羌活醇(Ethylnotopterol)，分子量382，無(wú)色粘稠物。TLC在紫外燈下呈亮黃色熒光;羌活酚縮醛(Notoptolide)，無(wú)色油狀物，TLC在紫外燈下呈亮黃色熒光，可能為提取分離過程中之次生產(chǎn)物;環(huán)氧脫水羌活酚(Anhydronotoptoloxide)，無(wú)色油狀物，TLC在紫外燈下呈亮黃色熒光。以上3個(gè)化合物均首次從植物中分到。

圖2為結(jié)構(gòu)式1.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用
姜活提取物能使致熱性大鼠體溫明顯降低，具有明顯的解熱作用;而且連續(xù)3天給予小鼠羌活揮發(fā)油，再行腹腔注射0.5%醋酸溶液0.2mL/g，發(fā)現(xiàn)羌活揮發(fā)油能使小鼠扭體次數(shù)明顯減少，具有顯著的鎮(zhèn)痛作用。2%羌活注射液10mL/kg腹腔注射后40分鐘，小鼠痛閾顯著提高。2%羌活注射液10mL/kg能明顯對(duì)抗Writhing反應(yīng)。其甲醇提取液的正丁醇層析組分可抑制乙酸引起的扭體反應(yīng)，其止痛成分為Notopterol(NI-1)，小鼠口服NI-1 100mg/kg可明顯抑制毛細(xì)血管通透性增加。灌服羌活揮發(fā)油能顯著抑制小鼠二甲苯耳水腫，大鼠角叉菜足腫脹及大鼠右旋糖酐足腫脹。
2.抗心律失常作用
羌活水溶性部分能延緩烏頭堿誘發(fā)小鼠心律失常出現(xiàn)的時(shí)間，并能明顯縮短心律失常持續(xù)時(shí)間?？诜?g/kg羌活水溶性部分明顯縮短氯仿-腎上腺素引起的家兔心律失常的持續(xù)時(shí)間，表明羌活水溶性部分對(duì)實(shí)驗(yàn)性心律失常有明顯的對(duì)抗作用。羌活干粉灰化后給予小鼠，對(duì)烏頭堿誘發(fā)的心律失常的出現(xiàn)時(shí)間和持續(xù)時(shí)間均無(wú)明顯影響。寬葉羌活水提物給予小鼠口服10g/kg，不能延長(zhǎng)心律失常的潛伏期和縮短時(shí)間。口服20g/kg時(shí)只能縮短小鼠心律失常的持續(xù)時(shí)間(P<0.01)。水提物20g/kg給予大鼠，可顯著延長(zhǎng)由氯化鈣誘發(fā)的室顫發(fā)生時(shí)間。
3.抗心肌缺血
羌活揮發(fā)油能對(duì)抗腦垂體后葉素引起的急性心肌缺血，能明顯增加小鼠心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量，其抗心肌缺血的有效成分部分尚有減慢心率作用。
4.抗血栓形成
在體外羌活提取物對(duì)血小板聚集、血小板血栓形成、纖維蛋白血栓形成、血栓增長(zhǎng)速度有很顯著的抑制作用，使血栓形成時(shí)間延長(zhǎng)，長(zhǎng)度及干重下降。提示本品對(duì)改善血液高凝傾向，抑制血栓形成有一定的意義。與中醫(yī)認(rèn)為其具有溫通血脈的作用相吻合。
5.抗休克作用
羌活提取物有一定的抗休克作用。羌活煎劑連續(xù)給小鼠灌胃12次(50%，0.5 毫升/次)，抗休克作用明顯。但大劑量(100%，1毫升/次)一次給藥無(wú)效。說明一次大劑量用藥并不能提高動(dòng)物的抗休克作用。
6.抗菌作用
羌活揮發(fā)油0.004mL/mL及0.008mL/mL在瓊脂上具有抗菌作用， 0.002mL/mL時(shí)，對(duì)福氏痢疾桿菌、大腸桿菌126、傷寒桿菌、綠膿桿菌等有抗菌作用。
7.其他作用
羌活揮發(fā)油對(duì)2，4-二硝基氯苯(DNCB)所致小鼠遲發(fā)型過敏反應(yīng)有一定抑制作用，而且能使腎上腺內(nèi)維持含量有降低趨勢(shì)。從羌活中提取的Notopterol (NI-1)小鼠口服200mg/kg可通過肝藥代謝的抑制作用延長(zhǎng)戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間。日本羌活皮部皂甙具有強(qiáng)的糖吸收抑制活性。從川羌活甲醇提取物分離出的乙酸乙酯可溶組分具有抑制骨吸收活性，其有效成分為脫氧鬼臼素。能顯著用量依賴性地抑制鈣離子的作用，而且對(duì)PTHrp (1-34) 誘發(fā)的高鈣癥模型大鼠也有明顯降低血清鈣值的作用。
圖3為羌活中香柑內(nèi)酯等呋喃香豆素的提取分離

圖4為羌活石油醚、乙酸乙酯提取部分化學(xué)成分的分離鑒定理化鑒別
(1)取粉末0.5g，加入乙醚適量，冷浸1h，濾過，濾液濃縮至1ml，加7%鹽酸羥胺甲醇溶液2～3滴，20%氫氧化鉀乙醇溶液3滴，在水浴上微熱，冷卻后，加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至3～4，再加1%三氯化鐵乙醇液1～2滴，于醚層界面處顯紫紅色。
(2)取粉末2g，加乙醚20ml，冷浸30min后，超聲振蕩5min，濾過，濾液濃縮至2ml，作為供試品溶液。另取羌活對(duì)照藥材2g，同法制成對(duì)照藥材溶液。吸取上述兩種溶液各5μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以正己烷-醋酸乙酯(8∶2)展開，噴以10%硫酸試液。供試品色譜在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。
紫外光譜鑒別
取樣品粉末1g，加95%乙醇20ml，振搖，浸泡24h，濾過，濾液用95%乙醇稀釋至每毫升含藥材1.5mg，于日立U-2000型紫外分光光度計(jì)上，在200～400nm波長(zhǎng)范圍內(nèi)測(cè)定其紫外光譜。掃描速度為80nm/min，狹縫為2nm。結(jié)果羌活λmaxEtOH為319nm，λminEtOH為277nm。

圖5為羌活的紫外光譜圖羌活揮發(fā)油給小鼠灌胃給藥，LD50為(6.64±0.87) mL/kg。2%羌活注射液按10mL/kg(相當(dāng)于臨床劑量125倍)給兔一次靜注后，未見異常反應(yīng)，并且符合小鼠毒性限度試驗(yàn)規(guī)定。羌活揮發(fā)油乳劑以0.75mL/kg灌胃，觀察24小時(shí)，小鼠活動(dòng)正常，無(wú)任何異常反應(yīng)。小鼠灌胃給藥的LD50為2.83g/kg。羌活水煎液12g/kg灌胃，觀察72小時(shí)，小鼠活動(dòng)正常，無(wú)死亡。性味 辛、苦，溫。
功能主治 散寒，祛風(fēng)，除濕，止痛。用于風(fēng)寒感冒，頭痛，風(fēng)濕痹痛，肩背酸痛。