巴氟替尼
| 中文名稱 | 巴氟替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 巴氟替尼;4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;N-[3-([4,5'-聯(lián)嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;巴氟替尼(福馬替尼);(S)-N-(3-([4,5'-聯(lián)嘧啶]-2-基氨基)-4-甲苯基)-4-((3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;NS-187|||巴氟替尼|||INNO-406;JMV 449,BCR-ABL/LYN酪氨酸激酶的有效雙重抑制劑;巴氟替尼,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Bafetinib |
| 英文同義詞 | Benzamide, N-(3-((4,5'-bipyrimidin)-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-(((3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl)methyl)-3-(trifluoromethyl)-;Inno 406;Inno-406;4-[[(3S)-3-Dimethylaminopyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;Ns 187;Unii-nvw4Z03I9b;Bafetinib (INNO-406);N-[3-([4,5'-BipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(diMethylaMino)-1-pyrrolidinyl]Methyl]-3-(trifluoroMethyl)benzaMide |
| CAS號 | 859212-16-1 |
| 分子式 | C30H31F3N8O |
| 分子量 | 576.62 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;血管生成;標(biāo)準(zhǔn)品;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 859212-16-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
巴氟替尼 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 166-168°C |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | DMSO:42.0(最大濃度 mg/mL);72.84(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.72±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一種有效的，選擇性的，雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5.8 nM/19 nM，對T315I突變型的磷酸化沒有抑制作用，對PDGFR和c-Kit的作用效果較弱。Phase 2。
| Target | Value |
|
Abl
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
Lyn
(Cell-free assay) | 19 nM |
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分別為5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 細(xì)胞時，IC50分別為11 nM 和 22 nM。在體外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系生長，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 細(xì)胞，而對Bcr-Abl-陰性U937 細(xì)胞系增殖沒有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl點(diǎn)突變細(xì)胞系，如 BaF3/E255K細(xì)胞，具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl
Bafetinib每天按 0.2 mg/kg劑量作用于Bcr-Abl陽性KU812小鼠模型,顯著抑制腫瘤生長，按 20 mg/kg劑量處理，完全抑制腫瘤生長，且沒有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg劑量作用于Balb/c小鼠，所具有的藥物動力學(xué)參數(shù)如下: T max , 2小時;最大濃度值, 661 ng/mL; T 1/2 , 1小時; 最大耐藥劑量, 200 mg/kg/d；生物藥效率(BA), 32%。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 46794 | 巴非替尼，95% Bafetinib, 95% | 859212-16-1 | 100mg | 8861元 |
| 2026/07/06 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 5mg | 795.29元 |