貝沙格列凈
| 中文名稱 | 貝沙格列凈 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (1S)-1,5-脫水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(環(huán)丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇;SGLT2抑制劑(BEXAGLIFLOZIN);(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-環(huán)丙氧基乙氧基)芐基)苯基)-6-(羥甲基)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇;化合物EGT1442;貝格列凈;貝沙格列凈;貝沙格列凈雜質(zhì)1;BEXGLIFLOZIN (EGT1442) |
| 英文名稱 | Bexagliflozin |
| 英文同義詞 | EGT1442;Bexagliflozin;EGT1442(Bexagliflozin,THR1442);Bexagliflozin，EGT1442;CS-2165;EGT 0001442;EGT0001442;EGT-0001442 |
| CAS號(hào) | 1118567-05-7 |
| 分子式 | C24H29ClO7 |
| 分子量 | 464.94 |
| EINECS號(hào) | 257-874-6 |
| 相關(guān)類別 | 抑制劑;在研新藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1118567-05-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
貝沙格列凈 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 671.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41 |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:100.0(最大濃度 mg/mL);215.08(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.23±0.70(Predicted) |
| InChIKey | BTCRKOKVYTVOLU-IZSIRFNDNA-N |
| SMILES | [C@H]1(C2C=C(CC3C=CC(OCCOC4CC4)=CC=3)C(Cl)=CC=2)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 |&1:0,22,24,26,28,r| |
貝沙格列凈是一種SGLT2抑制劑，SGLT2抑制劑作為新型降糖藥物，可以通過抑制腎小管上皮細(xì)胞SGLT2，導(dǎo)致機(jī)體熱量消耗增加，減輕液體潴留并增加尿糖排出。
貝沙格列凈（Bexagliflozin）商品名：Brenzavvy，已被FDA批準(zhǔn)用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作為飲食和運(yùn)動(dòng)外的輔助療法。貝沙格列凈通過選擇性抑制SGLT2（對(duì)SGLT1的選擇性超過2000倍），阻斷腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，從而降低血糖水平且不刺激胰島素分泌。該藥物采用每日一次20 mg口服給藥方案，臨床研究顯示可顯著改善血糖控制。作為SGLT2抑制劑類藥物，貝格列凈與同類藥物（如達(dá)格列凈、恩格列凈）具有相似的雙芳基甲烷和糖苷核心結(jié)構(gòu)。TheracosBio于2013年公開了其多公斤級(jí)合成工藝專利，并針對(duì)中間體結(jié)晶性差等共性挑戰(zhàn)優(yōu)化了連續(xù)反應(yīng)步驟。盡管Piramal Enterprises等公司曾提出類似合成策略，貝格列凈的研發(fā)仍以TheracosBio為主導(dǎo)，成為全球第11款進(jìn)入臨床的SGLT2靶向藥物。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2022/04/29 | HY-17604 | (1S)-1,5-脫水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(環(huán)丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇 Bexagliflozin | 1118567-05-7 | 5mg | 1200元 |
| 2022/04/29 | HY-17604 | (1S)-1,5-脫水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(環(huán)丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇 Bexagliflozin | 1118567-05-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1227元 |