背景及概述

TheracosBio制藥公司宣布FDA已批準(zhǔn)其口服鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2（SGLT2）抑制劑Bexagliflozin（商品名：Brenzavvy，貝沙格列凈）用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作為飲食和運動外的輔助療法。

圖1 貝沙格列凈性狀圖

特點

SGLT2抑制劑作為新型降糖藥物，可以通過抑制腎小管上皮細(xì)胞SGLT2，導(dǎo)致機體熱量消耗增加，減輕液體潴留并增加尿糖排出。SGLT2抑制劑與其他藥物相比有明顯的優(yōu)勢：(1)它們可以降低餐前和餐后血糖的水平(并不是所有藥物能同時降低兩者)；(2)由于它們并非刺激胰島素分泌，所有使用者的低血糖風(fēng)險比較低；(3)由于其對腎小管的主要作用，產(chǎn)生利尿效果，從而降低了收縮壓；(4)有研究發(fā)現(xiàn)，SGLT2抑制劑對糖尿病腎病有治療作用。

貝沙格列凈獲批以一天一次的20mg劑量使用于2型糖尿病患者，但不能用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療，以及對貝沙格列凈過敏的患者，不適用于終末期腎病患者或正在接受透析的患者的2型糖尿病治療。這項批準(zhǔn)基于一項包含23項臨床試驗的研究項目，共納入5000多名成年2型糖尿病患者參與者以評估貝沙格列凈的安全性和有效性[1]。

降糖療效

治療24周后，與安慰劑相比，接受貝沙格列凈治療可顯著降低HbA1c和空腹血糖。貝沙格列凈的降糖療效不遜于格列美脲（滴定至最大劑量6毫克）和西格列?。?00毫克），每日一次。

減重、降壓

臨床研究中觀察到貝沙格列凈組體重和收縮壓的適度降低，但貝沙格列凈未被批準(zhǔn)用于減重或降低血壓。

心血管相關(guān)

在降低MACE事件（心血管死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中和不穩(wěn)定型心絞痛需住院治療）方面，并未發(fā)現(xiàn)貝沙格列凈優(yōu)于安慰劑。

參考文獻(xiàn)

[1]IDF. IDF diabetes atlas-9th edition [EB/OL]. (2019-11-15) [2021-06-21].