鹽酸托莫西汀原藥為白色到近乎白色的固體粉末，是目前唯一被批準用于治療注意缺陷/多動障礙（ADHD）的非中樞興奮劑。
作用與功效
鹽酸托莫西汀適用于6歲及6歲以上的兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙（ADHD）。
藥理作用
托莫西汀通過抑制去甲腎上腺素再攝取轉(zhuǎn)運體，提高前額葉皮質(zhì)的的NE和DA水平，治療低NE和DA水平引起的ADHD；同時托莫西汀可以減少HPA軸的慢性過度激活，可扭轉(zhuǎn)與壓力有關(guān)的腦萎縮，甚至誘發(fā)神經(jīng)細胞的再生，從而保護大腦。
用法用量
口服用藥。體重不足70公斤的兒童和青少年用量：鹽酸托莫西汀的初始劑量為0.5mg/kg/日。該初始劑量應(yīng)維持至少7天，然后根據(jù)治療反應(yīng)和耐受情況增加劑量。推薦的維持劑量為1.2mg/kg/日；體重超過70公斤的兒童/青少年用量：本品的初始劑量應(yīng)為40mg/日。初始劑量應(yīng)維持至少7天，然后按照治療反應(yīng)和耐受情況增加劑量。推薦的維持劑量為80mg/日、最大劑量為100mg/日。
不良反應(yīng)
在臨床試驗中，導致患者中途退出的最常見原因包括患者出現(xiàn)攻擊性、易激惹性、嗜睡和嘔吐。最常見的不良反應(yīng)包括消化不良、惡心、嘔吐、疲勞、食欲減退、眩暈和心境不穩(wěn)。除兒童和青少年患者表現(xiàn)出的不良反應(yīng)之外成人患者還可出現(xiàn)口干、勃起功能障礙、陽萎、異常性高潮等。
藥代動力學
口服托莫西汀后吸收良好，受食物的影響很小。它主要通過氧化代謝清除，包括細胞色素P4502D6（CYP2D6）酶途徑和隨后的葡萄糖醛酸化。托莫西汀的半衰期約為5小時。小部分為CYP2D6代謝的藥物的弱代謝（PM）人群（大約7%的高加索人和2%的非洲籍美國人，中國人群CYP2D6代謝為PM 的發(fā)生率約為1%）。與正常代謝人群[強代謝（EM）]相比，這群人的代謝行為減慢，表現(xiàn)為高10倍的AUC、高 5倍的最大血漿濃度和較慢的清除率（血漿半衰期大約為24小時）。抑制CYP2D6的藥物，如氟西汀、帕羅西汀和奎尼丁會引起同樣的暴露增高。
