簡介

圣草次苷屬于二氫類黃酮化合物，廣泛存在于柑橘類水果（檸檬、柑橘、柚子）、蔬菜、加工制品（飲料、葡萄酒）等中?，F(xiàn)代藥理研究表明，圣草次苷具有較強的抗氧化、降脂和抗癌活性。對有效預(yù)防和改善氧化應(yīng)激反應(yīng)、高脂血癥、心腦血管疾病、癌癥等具有重要作用。圣草次苷有望成為一味新藥應(yīng)用于臨床，具有較大的應(yīng)用開發(fā)價值。 藥物口服進(jìn)入生物體內(nèi)后會發(fā)生一系列的生物轉(zhuǎn)化，因此，研究藥物在體內(nèi)的代謝至關(guān)重要。此外，肝臟作為人體主要的代謝器官，含有豐富的酶，尤其是與藥物生物轉(zhuǎn)化密切相關(guān)的細(xì)胞色素P450酶。胃腸道也是藥物代謝的重要場所，其腸道菌群對藥物的吸收、代謝和毒理學(xué)有重要影響。近年來，肝微粒體溫孵體系和腸道菌群溫孵體系被廣泛用于藥物的體外代謝研究。查閱文獻(xiàn)，圣草次苷的體內(nèi)代謝已被文獻(xiàn)報道，但是僅識別了3種代謝產(chǎn)物，代謝途徑尚不完善。因此，研究人員擬建立UHPLC-Q-TOF-MS/MS方法來探究圣草次苷的代謝途徑，這將為代謝物的進(jìn)一步毒性和活性研究奠定基礎(chǔ)，為新藥的開發(fā)提供更大的可能性[1]。

圣草次甙的性狀

代謝途徑

在本研究中，圣草次苷的41種代謝產(chǎn)物被鑒定，其中體內(nèi)32種代謝物，包括血漿中6種代謝物，膽汁中14種代謝物，尿液中19種代謝物，糞便中13種代謝物。體外檢測出27種代謝物，包括肝微粒體中12種代謝物，腸道菌群中20種代謝物。圣草次苷代表性代謝產(chǎn)物的二級質(zhì)譜和可能的質(zhì)譜裂解規(guī)律見圖5，圣草次苷的體內(nèi)、肝微粒體和腸道菌群代謝途徑見圖6。代謝途徑包括葡萄糖基團(tuán)的丟失、氧化、甲基化、氫化、去飽和、乙?；⒘蛩猁}結(jié)合、甘氨酸結(jié)合和谷氨酰胺結(jié)合等。其中葡萄糖基團(tuán)的丟失、氧化、甲基化、氫化、乙酰化和硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)為其主要的代謝途徑。硫酸鹽結(jié)合、甘氨酸結(jié)合和谷氨酰胺結(jié)合僅發(fā)生在體內(nèi)，而去飽和反應(yīng)僅發(fā)生在體外[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 李路亞. 基于液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)的半齒澤蘭素和圣草次苷體內(nèi)外代謝和藥動學(xué)研究[D]. 河北醫(yī)科大學(xué), 2020. DOI:10.27111/d.cnki.ghyku.2020.000941.