立他司特
| 中文名稱 | 立他司特 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 立他司特;(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺?；交?丙酸;利非司特;立他司特 (API);利非斯特;立他斯特雜質(zhì)對照品;立非司特;立他斯特 |
| 英文名稱 | lifitegrast |
| 英文同義詞 | lifitegrast;Lifitegrast, SAR 1118;L-Phenylalanine,N-[[2-(6-benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-;N-[[2-(6-Benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine;SAR 1118;(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic;Lifitegrast（API）;SAR-1118;SAR1118 |
| CAS號 | 1025967-78-5 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| 分子量 | 615.48 |
| EINECS號 | 813-044-8 |
| 相關(guān)類別 | 化學原料藥;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料;化學試劑;原料藥;日用原料;API;眼干病;生物化工;原料 |
| Mol文件 | 1025967-78-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
立他司特 性質(zhì)
| 熔點 | >163°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點 | 811.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.479±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（微溶、加熱、超聲處理）、甲醇（微溶、超聲處理） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.14±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| InChIKey | JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)[C@H](CC1=CC=CC(S(C)(=O)=O)=C1)NC(C1C(Cl)=CC2=C(C=1Cl)CCN(C(C1C=C3OC=CC3=CC=1)=O)C2)=O |
立他司特結(jié)合至整合素淋巴細胞功能關(guān)聯(lián)抗原-1(LFA-1)，一種在白細胞表面發(fā)現(xiàn)細胞表面蛋白和阻斷interaction of LFA-1與它的關(guān)聯(lián)配體細胞內(nèi)黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和結(jié)膜組織中ICAM-1表達。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進對一個免疫突觸的形成，導致T-細胞活化和遷移至目標組織。在體外研究顯示，人T-細胞系lifitegrast可能抑制T-細胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。立他司特在干眼病的確切作用機制還未清楚。
Lifitegrast是白細胞功能抗原1拮抗劑，用于治療干眼癥。Lifitegras可以結(jié)合白細胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1與其同源配體細胞間黏附分子-1（ICAM-1）的結(jié)合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結(jié)膜組織過表達，LFA-1與ICAM-1結(jié)合促進免疫突觸的形成，從而導致T細胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明，Lifitegrast可以抑制T細胞粘附ICAM-1，還可以抑制人類外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機理尚不明確。
立他司特是一種新型小分子整合素拮抗劑，通過阻斷兩種重要細胞表面蛋白（淋巴細胞功能相關(guān)抗原1和細胞間粘附分子1）的結(jié)合來抑制T細胞介導的炎癥，從而減輕整體炎癥反應(yīng)。 Lifitegrast強烈抑制Jurkat T細胞與ICAM-1的附著。
Lifitegrast (SAR1118)是一種新型的integrin拮抗劑，抑制參與DED病理形成中的特定的T細胞介導的炎癥途徑。| Target | Value |
|
Integrin
() |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S3714 | 立他司特 Lifitegrast | 1025967-78-5 | 5mg | 958.55元 |
| 2026/07/06 | S3714 | 立他司特 Lifitegrast | 1025967-78-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13元 |