山莨菪堿
概述藥理作用藥代動力學(xué)適應(yīng)證用法用量不良反應(yīng)禁忌注意事項藥物相互作用規(guī)格主要參考資料 用途與合成方法 MSDS 山莨菪堿價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
| 中文名稱 | 山莨菪堿 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 阿托品雜質(zhì)E;山莨菪堿;化合物 T21532;阿托品EP雜質(zhì)E(非對映異構(gòu)體混合物)(7-羥基絲氨酸);阿托品雜質(zhì)E(7-羥基山莨菪堿);硫酸阿托品EP雜質(zhì)E;阿托品雜質(zhì)D(EP);6-羥基莨菪堿 |
| 英文名稱 | ANISODAMINE |
| 英文同義詞 | (1r-(1-alpha,3-beta(s*),5-alpha,6-alpha))-.1)oct-3-yleste;Atropine impurity E;Hyoscyamine, 6-hydroxy- (6ci, 7ci);aceanisodaMine;Atropine iMpurity E (7-hydroxyhyoscyaMine);6-beta-hydroxyhyoscyamine;6-hydroxy-hyoscyamin;alpha-(hydroxymethyl)-benzeneaceticaci6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo(3.2 |
| CAS號 | 55869-99-3 |
| 分子式 | C17H23NO4 |
| 分子量 | 305.37 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;對照品 |
| Mol文件 | 55869-99-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
山莨菪堿 性質(zhì)
| 熔點 | 62-63 °C |
|---|---|
| 沸點 | 474.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.27 |
| 儲存條件 | room temp |
| 溶解度 | H2O:≥5mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.12±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: ≥5mg/mL |
| InChI | 1S/C17H23NO4/c1-18-12-7-13(9-15(18)16(20)8-12)22-17(21)14(10-19)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-16,19-20H,7-10H2,1H3/t12-,13-,14+,15+,16-/m0/s1 |
| InChIKey | WTQYWNWRJNXDEG-RBZJEDDUSA-N |
| SMILES | CN1[C@H]2C(O)C[C@@H]1C[C@H](OC(C(CO)C3=CC=CC=C3)=O)C2 |
山莨菪堿,別名京通泰、氫溴酸山莨菪堿、鹽酸山莨菪堿。阻斷M-膽鹼受體的抗膽鹼藥。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物鹼。亦可人工合成。天然品代號為654-1,合成品代號為654-2?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用均與阿托品近似,能解除平滑肌痙攣,也能緩解小血管痙攣,改善微循環(huán)。散瞳和抑制腺體分泌作用較弱。此外,還有鎮(zhèn)痛作用。用于治療痙攣疝、嚴(yán)重感染中毒性休克,也用于治療腦血管痙攣、神經(jīng)痛等。本品是我國從茄科植物山莨菪中分離出的生物堿,現(xiàn)臨床常用制劑為人工合成的山莨菪堿氫溴酸鹽。本品是作用于M膽堿受體的抗膽堿藥,有明顯外周抗膽堿作用,作用與阿托品相似或稍弱,能松弛平滑肌,解除微血管痙攣,故有鎮(zhèn)痛和改善微循環(huán)作用。其擴瞳和抑制腺體分泌的作用是阿托品的1/20~1/10。因不能通過血腦屏障,故中樞作用較弱。與阿托品相比,具有選擇性較高、毒副作用較低的優(yōu)點。山莨菪堿口服吸收較差,口服30mg后組織內(nèi)藥物濃度與肌內(nèi)注射10mg者相近。靜注后1~2min起效。半衰期約40min。注射后很快從尿中排出,無蓄積作用。其排泄比阿托品快。1.用于胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛,如暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。
2.血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙:腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
3.平滑肌痙攣:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。
4.各種神經(jīng)痛:如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
5.眩暈。
6.眼底疾?。褐行男砸暰W(wǎng)膜炎、原發(fā)性視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動脈血栓等。
7.突發(fā)性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
8.也用于有機磷農(nóng)藥中毒,但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
10.用于迷走神經(jīng)興奮性增高所致的緩慢性心律失常。1.成人
(1)口服給藥:①一般用法:一次5~10mg,一日3次。②胃腸道痙攣絞痛:服用本品氫溴酸鹽,一次5mg,疼痛時服,必要時4小時后可重復(fù)1次。
(2)肌肉注射:①一般慢性疾?。阂淮?~10mg,一日1~2次,可連用1個月以上。②嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛:必要時可加大劑量至一次5~20mg。
(3)靜脈注射:①搶救感染中毒性休克:根據(jù)病情決定劑量。一次10~40mg,需要時每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,隨病情好轉(zhuǎn)逐漸延長給藥間隔時間,直至停藥。如病情無好轉(zhuǎn)可加量。②血栓閉塞性脈管炎:一次10~15mg,一日1次。
(4)靜脈滴注:治療腦血栓,一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.兒童:靜脈注射用于搶救感染中毒性休克,一次0.3~2mg/kg。其余參見成人“靜脈注射”項下內(nèi)容。1.常見口干、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等。
2.少見有心率加快及排尿困難,多在1~3小時消失,長期應(yīng)用無蓄積中毒。
3.用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。1.對本品過敏者。
2.顱內(nèi)壓增高者。
3.出血性疾病(如腦出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期婦女。1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應(yīng)用,為配伍禁忌。
2.治療感染性休克時,在應(yīng)用山莨菪堿的同時,其他治療措施(如與抗菌藥物合用)不能減少。
3.若口干明顯時可口含酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。
4.用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴注過程中若出現(xiàn)排尿困難,可肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg。
6.對慢性病可連續(xù)肌內(nèi)注射1個月以上。
7.嚴(yán)重肺功能不全慎用。1.山莨菪堿可抑制胃腸道蠕動,使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長,吸收增加。
2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果,從而減少洋金花用量和不良反應(yīng)。
3.654-2與哌替啶合用可增強抗膽堿作用。
4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎,在降低氨基轉(zhuǎn)移酶、消退黃疸方面優(yōu)于常規(guī)治療。
5.生脈散與654-2合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環(huán)和心臟功能;但對傳導(dǎo)阻滯患者慎用。
6.山莨菪堿與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加,增加不良反應(yīng)。合用時可減少用量。
7.山莨菪堿可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。
8.因為山莨菪堿阻斷M受體,減少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢,從而影響吸收,作用減弱。
9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.654-2可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用,但抑制強度低于阿托品。
11.654-2可減少抗結(jié)核藥的肝損害。1.片劑:5mg,10mg;

圖1為消旋山莨菪堿片 2.注射劑:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

圖2為鹽酸消旋山莨菪堿注射液 3.滴眼液:由山莨菪堿2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

圖3為消旋山莨菪堿滴眼液[1]孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京:中國農(nóng)業(yè)出版社.1999.第345頁.
[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京:中國中醫(yī)藥出版社.2013.
2.血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙:腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
3.平滑肌痙攣:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。
4.各種神經(jīng)痛:如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
5.眩暈。
6.眼底疾?。褐行男砸暰W(wǎng)膜炎、原發(fā)性視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動脈血栓等。
7.突發(fā)性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
8.也用于有機磷農(nóng)藥中毒,但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
10.用于迷走神經(jīng)興奮性增高所致的緩慢性心律失常。1.成人
(1)口服給藥:①一般用法:一次5~10mg,一日3次。②胃腸道痙攣絞痛:服用本品氫溴酸鹽,一次5mg,疼痛時服,必要時4小時后可重復(fù)1次。
(2)肌肉注射:①一般慢性疾?。阂淮?~10mg,一日1~2次,可連用1個月以上。②嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛:必要時可加大劑量至一次5~20mg。
(3)靜脈注射:①搶救感染中毒性休克:根據(jù)病情決定劑量。一次10~40mg,需要時每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,隨病情好轉(zhuǎn)逐漸延長給藥間隔時間,直至停藥。如病情無好轉(zhuǎn)可加量。②血栓閉塞性脈管炎:一次10~15mg,一日1次。
(4)靜脈滴注:治療腦血栓,一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.兒童:靜脈注射用于搶救感染中毒性休克,一次0.3~2mg/kg。其余參見成人“靜脈注射”項下內(nèi)容。1.常見口干、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等。
2.少見有心率加快及排尿困難,多在1~3小時消失,長期應(yīng)用無蓄積中毒。
3.用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。1.對本品過敏者。
2.顱內(nèi)壓增高者。
3.出血性疾病(如腦出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期婦女。1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應(yīng)用,為配伍禁忌。
2.治療感染性休克時,在應(yīng)用山莨菪堿的同時,其他治療措施(如與抗菌藥物合用)不能減少。
3.若口干明顯時可口含酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。
4.用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴注過程中若出現(xiàn)排尿困難,可肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg。
6.對慢性病可連續(xù)肌內(nèi)注射1個月以上。
7.嚴(yán)重肺功能不全慎用。1.山莨菪堿可抑制胃腸道蠕動,使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長,吸收增加。
2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果,從而減少洋金花用量和不良反應(yīng)。
3.654-2與哌替啶合用可增強抗膽堿作用。
4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎,在降低氨基轉(zhuǎn)移酶、消退黃疸方面優(yōu)于常規(guī)治療。
5.生脈散與654-2合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環(huán)和心臟功能;但對傳導(dǎo)阻滯患者慎用。
6.山莨菪堿與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加,增加不良反應(yīng)。合用時可減少用量。
7.山莨菪堿可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。
8.因為山莨菪堿阻斷M受體,減少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢,從而影響吸收,作用減弱。
9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.654-2可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用,但抑制強度低于阿托品。
11.654-2可減少抗結(jié)核藥的肝損害。1.片劑:5mg,10mg;

圖1為消旋山莨菪堿片 2.注射劑:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

圖2為鹽酸消旋山莨菪堿注射液 3.滴眼液:由山莨菪堿2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

圖3為消旋山莨菪堿滴眼液[1]孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京:中國農(nóng)業(yè)出版社.1999.第345頁.
[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京:中國中醫(yī)藥出版社.2013.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別4 經(jīng)口 眼部刺激 類別2 |
山莨菪堿 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-N0584 | 山莨菪堿 Anisodamine | 55869-99-3 | 1 mg | 1300元 |
| 2026/06/05 | HY-N0584 | 山莨菪堿 Anisodamine | 55869-99-3 | 5 mg | 3800元 |
