硝呋酚酰肼
| 中文名稱 | 硝呋酚酰肼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 硝呋齊特;4-羥基-2'-(5-硝基呋喃甲叉)-苯酰肼;硝呋奇特(標(biāo)準(zhǔn)品);硝呋齊特D4;硝呋齊特/硝呋酚酰肼;硝呋酚酰肼(硝呋齊特);硝呋奇特;硝呋酚酰肼 |
| 英文名稱 | Nifuroxazide |
| 英文同義詞 | 4-hydroxy-benzoicaci((5-nitro-2-furanyl)methylene)hydrazide;NIFUROXAZIDE;p-hydroxybenzoic acid (5-nitrofurfurylidene) hydrazide;r.c.27-109;(5-Nitro-2-furfurylidene)(4-hydroxybenzoyl)hydrazine;4-Hydroxybenzoic Acid 2-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide;Adral;Bacifurane |
| CAS號 | 965-52-6 |
| 分子式 | C12H9N3O5 |
| 分子量 | 275.22 |
| EINECS號 | 213-522-0 |
| 相關(guān)類別 | 抗生素;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;有機原料;廣譜抗菌消毒藥;API;飼料添加劑;原料藥;原料;獸藥原料;藥物雜質(zhì)及中間體;獸用原料藥;化學(xué)原料;獸藥中間體;添加劑1;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;精細化工原料;醫(yī)藥;化學(xué)試劑;ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Prevention and control of e. coli |
| Mol文件 | 965-52-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
硝呋酚酰肼 性質(zhì)
| 熔點 | 281-283°C |
|---|---|
| 沸點 | 418.17°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3877 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 儲存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 幾乎不溶于水，微溶于乙醇（96%），幾乎不溶于二氯甲烷。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.36±0.15(Predicted) |
| 顏色 | 粘黃色 |
| BRN | 4264976 |
| 主要應(yīng)用 | clinical testing |
| InChI | InChI=1S/C12H9N3O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)12(17)14-13-7-10-5-6-11(20-10)15(18)19/h1-7,16H,(H,14,17) |
| InChIKey | YCWSUKQGVSGXJO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NN=CC1=CC=C([N+]([O-])=O)O1)(=O)C1=CC=C(O)C=C1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 965-52-6(CAS DataBase Reference) |
| Target | Value |
| STAT1 | |
| STAT3 | |
| STAT5 |
Nifuroxazide是硝基呋喃類化合物抑制劑,抑制STAT轉(zhuǎn)錄因子的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。 Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化阻礙了STAT3組成型磷酸化，從而降低骨髓瘤細胞存活性，而不影響正常的外周血單核細胞。 Nifuroxazide能夠降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而對EGF受體酪氨酸激酶或Src激酶沒有影響，表明Nifuroxazide對Jak2和TYK2的相對特異性。 Nifuroxazide對 Akt 或 MAPK 磷酸化作用沒有抑制。 Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM細胞中的組成型磷酸化，并導(dǎo)致STAT3的靶基因Mcl-1下調(diào)。 Nifuroxazide會引起包含STAT3活化的初級骨髓瘤細胞和骨髓瘤細胞系的存活性降低，但不影響正常外周血單核細胞。雖然骨髓基質(zhì)細胞為骨髓瘤細胞提供存活信號，但nifuroxazide會阻斷這個生存優(yōu)勢。相對于STAT3與其他細胞通路的相互作用，nifuroxazide與組蛋白去乙酰化酶抑制劑縮肽或MEK抑制劑UO126結(jié)合時會顯示出更強的細胞毒性。
Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS號 | DH2528300 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 1gm/kg |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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英文
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