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MCE 國(guó)際站：BLU-945
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-144680
CAS：2660250-10-0
Synonyms：ZL-2313
純度：99.90%
存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：BLU-945 是一種強(qiáng)效、高選擇性、可逆的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外顯子 19 缺失突變、T790M 突變和 C797S 突變的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的研究。
生物活性：BLU-945 是一種有效、高選擇性、可逆和具有口服活性的表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 酪氨酸激酶 抑制劑 (TKI)。 BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外顯子 19 缺失突變、T790M 突變和 C797S 突變的 EGFR。 BLU-945可用于肺癌包括非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的研究[1][2][3]。 體外BLU-945 對(duì) EGFRm/T790M 雙突變體和 EGFRm/T790M/C797Striple 突變體具有抑制活性，IC50 值范圍為 1.2 -4.4 nM[2].
BLU-945（0-10 mM，4 小時(shí)）抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突變體中的 EGFR 磷酸化細(xì)胞系[2].
體內(nèi)： BLU-945（口服，0-100 mg/kg；出價(jià)）證明在三重突變奧希替尼耐藥 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中有效、穩(wěn)健的 EGFR 通路抑制和抗腫瘤活性[2]。
體外：BLU-945 對(duì) EGFRm/T790M 雙突變體和 EGFRm/T790M/C797Striple 突變體具有抑制活性，IC50 值范圍為 1.2-4.4 nM[2]。 BLU-945 (0-10 mM，4 小時(shí)) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突變細(xì)胞系中的 EGFR 磷酸化[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：BLU-945 (口服，0-100 mg/kg；bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐藥的三突變體 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表現(xiàn)出有效、強(qiáng)大的 EGFR 通路抑制和抗腫瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Afatinib (dimaleate)? |?TAK-285? |?L-Lysine hydrochloride? |?Sophocarpine? |?(-)-p-Bromotetramisole (oxalate)
Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. John Emmerson Campbell, et al. Inhibitors of mutant forms of egfr. Patent WO2021133809A1.
[2]. Sun Min Lim, et al. BLU-945, a fourth-generation, potent and highly selective epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with intracranial activity, demonstrates robust in vivo anti-tumor activity in models of osimertinib-resistant non-small cell lung cancer.
[3]. Meredith S Eno, et al. Discovery of BLU-945, a Reversible, Potent, and Wild-Type-Sparing Next-Generation EGFR Mutant Inhibitor for Treatment-Resistant Non-Small-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2022 Jul 28;65(14):9662-9677.
[4]. Elaine Shum. et al. A phase 1/2 study of BLU-945 in patients with common activating EGFRmutant non-small cell lung cancer (NSCLC) (SYMPHONY trial-in-progress)
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專(zhuān)利收錄了MCE客戶的科研成果；
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????與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。