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MCE 國(guó)際站:SHP2 protein degrader-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-145159
CAS:2624181-69-5
純度:98.94%
存儲(chǔ)條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:SHP2 protein degrader-1 是一種有效的 SHP2 變構(gòu)抑制劑。SHP2 蛋白降解劑-1 誘導(dǎo) SHP2 降解和細(xì)胞凋亡。SHP2 蛋白降解劑-1 具有研究 SHP2 相關(guān)疾病的潛力。
生物活性:SHP2 protein degrader-1 是一種有效的 SHP2 變構(gòu)抑制劑。 SHP2 蛋白 degrader-1 誘導(dǎo) SHP2 降解和細(xì)胞凋亡。 SHP2 protein degrader-1具有研究SHP2相關(guān)疾病的潛力[1]。 IC50 和目標(biāo):SHP2[1] 體外: SHP2 蛋白降解劑-1(化合物 SP4)(0-200 μM;24 小時(shí))抑制Hela細(xì)胞的生長(zhǎng),IC50分別為5.77和4.30 nM,比SHP099(SHP2抑制劑)活性高約100倍[1] .
SHP2 protein degrader-1(化合物 SP4)(0-200 μM;96 小時(shí))誘導(dǎo) 54.01% 的細(xì)胞凋亡性死亡,而在 100 nM 時(shí),對(duì)照為 0.13%[1]。< br/> SHP2 protein degrader-1(化合物 SP4)(0-200 μM;96 小時(shí))在 Hela 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在 G1 期[1]。
SHP2 protein degrader -1 (compound SP4) (0-200 μM; 96 hours) 顯著抑制JNK、Erk和p38的磷酸化[1].
SHP2 protein degrader-1 (compound SP4) ( 0-200 μM;96 小時(shí))通過涉及抑制 SHP2 催化活性的機(jī)制抑制 RAS/MAPK 信號(hào)和細(xì)胞反應(yīng)[1]。
體外:SHP2蛋白降解劑-1(化合物SP4)(0-200μM;24小時(shí))抑制Hela細(xì)胞的生長(zhǎng),IC50分別為5.77和4.30nM,比SHP099(SHP2抑制劑)的活性高出約100倍[1]。SHP2蛋白降解劑-1(化合物SP4)(0-200μM;96小時(shí))誘導(dǎo)54.01%的細(xì)胞凋亡,而100nM的對(duì)照組為0.13%[1]。SHP2蛋白降解劑-1(化合物SP4)(0-200μM;96小時(shí))誘導(dǎo)Hela細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯在G1期[1]。SHP2蛋白降解劑-1(化合物SP4)(0-200μM;96小時(shí))顯著抑制JNK,Erk和p38的磷酸化[1]。 SHP2 蛋白降解劑-1(化合物 SP4)(0-200 μM;96 小時(shí))通過抑制 SHP2 催化活性的機(jī)制抑制 RAS/MAPK 信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞反應(yīng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:SHP2[1]
熱銷產(chǎn)品:(S)-Higenamine (hydrobromide)? |?TASK-1-IN-1? |?Hernandezine? |?RG7112? |?Aminopterin
Trending products:Recombinant Proteins? |? ?Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Zheng M, et al. Novel PROTACs for degradation of SHP2 protein. Bioorg Chem. 2021;110:104788.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
????提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
????Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
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????與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。