S-2765 (CAS: 113711-77-6)
在凝血功能相關(guān)的檢測與藥物開發(fā)中，有一類試劑原料，決定著檢測結(jié)果能否被準確量化——發(fā)色底物。無論是臨床實驗室的抗Xa測定，還是肝素類藥物的質(zhì)量控制，背后都依賴于同一個核心反應(yīng)：Factor Xa特異性切割一個短肽底物，釋放出可被定量的顏色信號。S-2765（Z-D-Arg-Gly-Arg-pNA · 2HCl）正是這一體系中的經(jīng)典發(fā)色底物之一。
然而，一個優(yōu)秀的檢測體系，往往不是“有底物就行”。底物的純度、鹽形式、批次穩(wěn)定性、溶解性，每一個細節(jié)都直接影響著試劑盒的靈敏度和藥品放行的準確性。
S-2765之所以成為行業(yè)內(nèi)的“常青樹”，正是因為它在這幾個維度上做到了高度可靠。今天，我們聚焦于這“一個原料”，講透它背后的：精準定量、雙場景適配、供應(yīng)穩(wěn)定性。
中文名：芐氧羰基-D-精氨酰-甘氨酰-精氨酸-對硝基苯胺 二鹽酸鹽
英文名：Z-D-Arg-Gly-Arg-pNA · 2HCl
簡? 稱：S-2765
CAS號：113711-77-6
分子式：C28H41Cl2N11O7
分子量：714.61
規(guī)? 格：25 mg / 100 mg / 1 g（支持定制包裝）
純? 度：≥98%（HPLC）
形? 態(tài)：類白色結(jié)晶粉末
貨? 號：G04010004
庫? 存：現(xiàn)貨
發(fā)? 色：黃色
從“無色的肽”到“黃色的信號”，發(fā)色底物法的核心邏輯：
S-2765的化學(xué)全稱為Z-D-Arg-Gly-Arg-pNA · 2HCl，它由兩部分構(gòu)成：
● 識別端（肽段）：Z-D-Arg-Gly-Arg序列，被凝血因子Xa優(yōu)先識別并切割。
● 信號端（發(fā)色基團）：pNA（對硝基苯胺）連接于肽段時，其405 nm吸收信號較弱。一旦被酶切釋放，游離的pNA在405 nm處產(chǎn)生強吸收，溶液呈現(xiàn)肉眼可見的黃色。
發(fā)色反應(yīng)機制：
Factor Xa ---(切割)→ 釋放pNA ---(405nm檢測)→ 顏色信號強度α酶活性
這個反應(yīng)的速率和程度，直接反映了反應(yīng)體系中Factor Xa的活性。而在抗Xa測定或肝素活性檢測中，肝素類藥物會與抗凝血酶（AT）結(jié)合，特異性地抑制Factor Xa的活性。因此，剩余未被抑制的Xa活性，恰好與肝素的濃度成反比——這就是S-2765在兩大應(yīng)用場景中的底層量化邏輯。
(一) 凝血因子X / FXa 活性測定，主要用于：
● 先天性 Factor X 缺乏
● 肝病導(dǎo)致凝血異常
● DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）
● 凝血因子監(jiān)測
(二) 肝素 / 低分子肝素（LMWH）抗Xa活性檢測，可以定量：
● 普通肝素
● 低分子肝素（LMWH）
● 部分 Xa 抑制類抗凝劑
(三) 抗凝血酶III（ATIII）活性測定：
加入過量 FXa→ATIII 抑制一部分 FXa→剩余 FXa 用 S-2765 檢測
這是 ATII 發(fā)色法檢測的重要體系之一。
(四) 抗Xa藥物監(jiān)測，包括：
● 利伐沙班（Rivaroxaban）
● 阿哌沙班（Apixaban）
● 依度沙班（Edoxaban）
(五) 科研與開發(fā)
1. 凝血級聯(lián)機制研究
S-2765 是研究 FX → FXa 轉(zhuǎn)化動力的經(jīng)典工具。用于：TF/FVIIa 外源凝血途徑、Prothrombinase complex、磷脂膜對 FXa 活化影響及血小板表面凝血研究。
2. FXa 抑制劑篩選
藥物開發(fā)里大量使用。例如篩選肝素類似物、多糖抗凝劑、小分子 FXa inhibitor及天然產(chǎn)物抗凝活性。因為：靈敏、連續(xù)檢測方便，同時高通量兼容性好，適合高通量篩選。
3. 納米材料 / 生物材料凝血相容性研究
比如，血液接觸材料、導(dǎo)管、人工血管、ECM 材料、納米顆粒，都會檢測：
● 是否促進 FX 激活
● 是否增強 FXa 生成
S-2765 是常見的檢測試劑。
4. 蛋白酶特異性研究
雖然它偏向 FXa，但并不是“絕對專一”，它對 trypsin、某些胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶也比較敏感。因此科研中有時也用于：
● trypsin 活性測定
● 酶動力學(xué)
● Km / kcat 研究
? 高純度、低游離pNA本底
采用高純度多肽合成與嚴格純化工藝，顯著降低游離pNA及降解雜質(zhì)干擾，提高低OD區(qū)檢測準確性與信噪比。
? 批間穩(wěn)定、方法學(xué)一致性好
嚴格控制關(guān)鍵工藝參數(shù)與質(zhì)量標準，減少批次切換帶來的校準漂移與方法學(xué)波動，適用于長期穩(wěn)定生產(chǎn)與臨床體系驗證。
? 高Factor Xa選擇性
Z-D-Arg-Gly-Arg序列對Factor Xa具有良好識別特異性，D-Arg設(shè)計增強抗非特異性酶解能力，降低交叉反應(yīng)風險。
? 即溶配液、體系清澈
采用二鹽酸鹽形式，快速溶解，降低配液過程中析晶與渾濁風險，減少光學(xué)檢測干擾。
? 國產(chǎn)現(xiàn)貨、供應(yīng)穩(wěn)定
自主生產(chǎn)，縮短采購周期，降低進口依賴與供應(yīng)風險，兼顧成本優(yōu)勢與交付穩(wěn)定性。
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