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蛋白精氨酸甲基轉移酶 5 (PRMT5)：癌癥靶向治療潛力靶點

發(fā)布日期:2026/6/22 17:06:58發(fā)布人：上海優(yōu)寧維生物科技股份有限公司閱讀量：16

蛋白精氨酸甲基轉移酶 5（PRMT5）是 II 型精氨酸甲基轉移酶家族的核心成員，可與伴侶蛋白 MEP50 形成活性復合物，以 S - 腺苷甲硫氨酸（SAM）為甲基供體，催化組蛋白及非組蛋白的精氨酸對稱二甲基化修飾，參與基因組穩(wěn)定、細胞周期調控、干細胞分化等關鍵生理過程。研究證實，PRMT5 活性失調與淋巴瘤、肺癌、乳腺癌等多種惡性腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關，是當前表觀遺傳抗腫瘤靶點研發(fā)的熱點方向。

一、PRMT5 的生物學功能與癌癥關聯(lián)

PRMT5 介導的甲基化修飾可調控靶基因轉錄活性，在腫瘤細胞中常呈現(xiàn)異常高表達，通過抑制抑癌基因表達、促進細胞周期進展、增強 DNA 損傷修復等途徑驅動腫瘤增殖與耐藥。除腫瘤外，PRMT5 功能異常還與腎臟疾病、心臟病、神經退行性疾病等多種病癥相關，使其成為多疾病領域的研究靶點。

二、PRMT5 直接靶向抑制劑的研發(fā)進展

早期 PRMT5 抑制劑多靶向 SAM 結合位點，普遍存在家族選擇性差的問題。隨著結構生物學研究深入，底物結合位點成為高選擇性抑制劑開發(fā)的新方向。

代表化合物 EPZ015666 可通過結合 PRMT5 的底物結合口袋，在納摩爾水平特異性抑制 PRMT5/MEP50 復合物的甲基轉移酶活性；同時該分子具有優(yōu)異的亞型選擇性，對其他 PRMT 家族成員在毫摩爾濃度下無明顯抑制作用，是 PRMT5 功能研究與藥物篩選的經典工具分子。

圖 1 EPZ015666 抑制 PRMT5/MEP50 復合物的結構示意圖（PDB: 4X61）

三、MTAP 缺失介導的 PRMT5 合成致死機制

除直接抑制 PRMT5 蛋白外，基于合成致死原理的靶向策略為 PRMT5 相關腫瘤治療提供了更精準的方向。

甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）是甲硫氨酸補救通路的關鍵酶，負責催化甲基硫代腺苷（MTA）分解代謝。編碼 MTAP 的基因位于人類 9 號染色體 p21 區(qū)域，與抑癌基因 CDKN2A 緊密相鄰，在多種癌癥中常發(fā)生共同純合缺失。MTAP 基因缺失會導致細胞內 MTA 無法正常降解，出現(xiàn)顯著蓄積。

圖 2 MTAP 基因缺失導致細胞內 MTA 蓄積

進一步研究證實，累積的 MTA 可競爭性結合 PRMT5 的 SAM 結合口袋，部分抑制 PRMT5 的酶活性。這一特性使 MTAP 缺失的腫瘤細胞對 PRMT5 活性下降更敏感 —— 進一步抑制 PRMT5 即可選擇性殺傷腫瘤細胞，而對 MTAP 正常的正常細胞影響較小，即經典的 “合成致死” 效應。

圖 3 MTA 結合 PRMT5 SAM 結合口袋的結構示意圖（PDB: 5FAf）

圖 4 MTA 競爭性抑制 PRMT5 組蛋白甲基化功能

四、MAT2A：PRMT5 靶向治療的協(xié)同新靶點

基于 MTA 對 PRMT5 的競爭性抑制機制，甲硫氨酸腺苷轉移酶 IIα（MAT2A）成為另一重要干預靶點。MAT2A 是細胞內催化 SAM 合成的關鍵酶，抑制 MAT2A 可降低細胞內 SAM 濃度，進一步放大 MTA 對 PRMT5 的抑制效果。

研究表明，在 MTAP 缺失的腫瘤細胞中抑制 MAT2A，可通過下調 SAM 水平顯著削弱 PRMT5 活性，特異性抑制腫瘤增殖；而對 MTAP 正常的細胞無明顯影響，為 PRMT5 靶向治療提供了新的聯(lián)合用藥思路。

圖 5 MAT2A 活性對 PRMT5 功能的調控作用

五、US Biological PRMT5 研究相關試劑（優(yōu)寧維代理）

US Biological 作為生命科學領域專業(yè)試劑供應商，針對 PRMT5 及精氨酸甲基化研究開發(fā)了系列化檢測試劑盒與實驗試劑，覆蓋酶活檢測、底物分析、緩沖體系等實驗場景，可穩(wěn)定支持 PRMT5 功能機制研究與抑制劑篩選實驗。

優(yōu)寧維為 US Biological 官方授權代理商，可為國內科研工作者提供全系列產品的現(xiàn)貨供應、技術咨詢與售后保障服務。核心相關產品如下：

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USBio 目錄號產品名稱核心用途

298452

PRMT5 化學發(fā)光生物檢測試劑盒

定量檢測 PRMT5 甲基轉移酶活性，適用于抑制劑篩選與功能研究

298449

PRMT1 化學發(fā)光生物檢測試劑盒

PRMT1 酶活檢測與抑制劑篩選

298450

PRMT3 化學發(fā)光生物檢測試劑盒

PRMT3 酶活檢測與抑制劑篩選

298451

PRMT4（CARM1）化學發(fā)光生物檢測試劑盒

PRMT4/CARM1 酶活檢測與功能研究

298453

PRMT6 化學發(fā)光生物檢測試劑盒

PRMT6 酶活檢測與功能研究

137298

組蛋白 H4 肽底物（二甲基化 R3）

PRMT 甲基轉移酶實驗底物

137363

PRMT4（CARM1）肽底物

PRMT4/CARM1 酶活實驗底物

370995

組蛋白甲基轉移酶（HMT）分析緩沖液 A

甲基轉移酶實驗配套緩沖液

376996

組蛋白甲基轉移酶（HMT）分析緩沖液 2A

甲基轉移酶實驗配套緩沖液

376997

組蛋白甲基轉移酶（HMT）分析緩沖液 5

甲基轉移酶實驗配套緩沖液

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名稱

貨號

規(guī)格

Histone H4, Peptide Substrate, Di-methylated R3 (Biotin)

137298-500ul

500ul

PRMT4, Peptide Substrate (CARM1, Histone-arginine Methyltransferase CARM1, Coactivator-associated Arginine Methyltransferase 1, Protein Arginine N-methyltransferase 4) (Biotin)

137363-200ul

200ul

Zika Virus NS1 (Zika Virus Nonstructural Protein)

361711-100ug

100ug

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蛋白精氨酸甲基轉移酶 5 (PRMT5)：癌癥靶向治療潛力靶點

一、PRMT5 的生物學功能與癌癥關聯(lián)

二、PRMT5 直接靶向抑制劑的研發(fā)進展

早期 PRMT5 抑制劑多靶向 SAM 結合位點，普遍存在家族選擇性差的問題。隨著結構生物學研究深入，底物結合位點成為高選擇性抑制劑開發(fā)的新方向。

圖 1 EPZ015666 抑制 PRMT5/MEP50 復合物的結構示意圖（PDB: 4X61）

三、MTAP 缺失介導的 PRMT5 合成致死機制

除直接抑制 PRMT5 蛋白外，基于合成致死原理的靶向策略為 PRMT5 相關腫瘤治療提供了更精準的方向。

圖 2 MTAP 基因缺失導致細胞內 MTA 蓄積

圖 3 MTA 結合 PRMT5 SAM 結合口袋的結構示意圖（PDB: 5FAf）

圖 4 MTA 競爭性抑制 PRMT5 組蛋白甲基化功能

四、MAT2A：PRMT5 靶向治療的協(xié)同新靶點

基于 MTA 對 PRMT5 的競爭性抑制機制，甲硫氨酸腺苷轉移酶 IIα（MAT2A）成為另一重要干預靶點。MAT2A 是細胞內催化 SAM 合成的關鍵酶，抑制 MAT2A 可降低細胞內 SAM 濃度，進一步放大 MTA 對 PRMT5 的抑制效果。

研究表明，在 MTAP 缺失的腫瘤細胞中抑制 MAT2A，可通過下調 SAM 水平顯著削弱 PRMT5 活性，特異性抑制腫瘤增殖；而對 MTAP 正常的細胞無明顯影響，為 PRMT5 靶向治療提供了新的聯(lián)合用藥思路。

圖 5 MAT2A 活性對 PRMT5 功能的調控作用

五、US Biological PRMT5 研究相關試劑（優(yōu)寧維代理）

優(yōu)寧維為 US Biological 官方授權代理商，可為國內科研工作者提供全系列產品的現(xiàn)貨供應、技術咨詢與售后保障服務。核心相關產品如下：

早期 PRMT5 抑制劑多靶向 SAM 結合位點，普遍存在家族選擇性差的問題。隨著結構生物學研究深入，底物結合位點成為高選擇性抑制劑開發(fā)的新方向。

除直接抑制 PRMT5 蛋白外，基于合成致死原理的靶向策略為 PRMT5 相關腫瘤治療提供了更精準的方向。

四、MAT2A：PRMT5 靶向治療的協(xié)同新靶點

基于 MTA 對 PRMT5 的競爭性抑制機制，甲硫氨酸腺苷轉移酶 IIα（MAT2A）成為另一重要干預靶點。MAT2A 是細胞內催化 SAM 合成的關鍵酶，抑制 MAT2A 可降低細胞內 SAM 濃度，進一步放大 MTA 對 PRMT5 的抑制效果。

研究表明，在 MTAP 缺失的腫瘤細胞中抑制 MAT2A，可通過下調 SAM 水平顯著削弱 PRMT5 活性，特異性抑制腫瘤增殖；而對 MTAP 正常的細胞無明顯影響，為 PRMT5 靶向治療提供了新的聯(lián)合用藥思路。

五、US Biological PRMT5 研究相關試劑（優(yōu)寧維代理）

優(yōu)寧維為 US Biological 官方授權代理商，可為國內科研工作者提供全系列產品的現(xiàn)貨供應、技術咨詢與售后保障服務。核心相關產品如下：