名稱:β-Naphthoflavone?
品牌: Medlife
CAS號:6051-87-2
純度: ?≥99%
貨號:PL13917
規(guī)格:100mg/價(jià)格:￥203.00
規(guī)格:200mg/價(jià)格:詢價(jià)
規(guī)格:500mg/價(jià)格:￥453.00
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β- 萘黃酮（β-Naphthoflavone，簡稱 β-NF，CAS 號：6051-87-2），是經(jīng)典非致癌型芳香烴受體（AhR）特異性激動劑，常作為誘導(dǎo) AhR 轉(zhuǎn)錄激活的標(biāo)準(zhǔn)陽性對照化合物，同時(shí)具備抗氧化、抗凋亡生物活性，廣泛應(yīng)用于毒理學(xué)、藥物代謝、細(xì)胞氧化應(yīng)激、免疫調(diào)控方向科研實(shí)驗(yàn)。分子式C19H12O2，分子量 272.30，科研級純度≥98%，外觀為淡黃色結(jié)晶粉末。易溶于 DMSO、丙酮、乙醇等有機(jī)溶劑，DMSO 溶解度可達(dá) 15 mg/mL，幾乎不溶于水。產(chǎn)品密封置于 - 20℃避光干燥環(huán)境儲存，穩(wěn)定保質(zhì)期可達(dá) 24 個(gè)月。β-Naphthoflavone 可高效結(jié)合并激活胞質(zhì)內(nèi)芳香烴受體，區(qū)別于 TCDD 等強(qiáng)致癌 AhR 激動劑，本品無顯著遺傳毒性與強(qiáng)致癌風(fēng)險(xiǎn)；激活 AhR 后可顯著上調(diào) CYP1A1、CYP1A2 等代謝酶基因轉(zhuǎn)錄；同時(shí)能夠緩解氧化損傷，有效抑制過氧化氫刺激引發(fā)的細(xì)胞凋亡，分子結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，非特異性脫靶作用少，是 AhR 通路研究首選陽性誘導(dǎo)試劑。
二、作用機(jī)制
芳香烴受體 AhR 屬于配體激活型轉(zhuǎn)錄因子，靜息狀態(tài)下與分子伴侶蛋白滯留于細(xì)胞質(zhì)內(nèi)。β-Naphthoflavone 進(jìn)入細(xì)胞后特異性結(jié)合 AhR 配體結(jié)合域，促使伴侶蛋白解離，AhR 發(fā)生核轉(zhuǎn)位，進(jìn)入細(xì)胞核與 ARNT 蛋白形成異二聚體復(fù)合物；復(fù)合物結(jié)合至靶基因啟動子區(qū)外源物響應(yīng)元件 XRE，啟動 CYP1A1、CYP1A2、UGT 等 Ⅰ、Ⅱ 相解毒代謝酶基因大量轉(zhuǎn)錄表達(dá)，提升細(xì)胞對外源毒物、藥物的代謝清除能力。在氧化應(yīng)激保護(hù)層面，β-Naphthoflavone 通過激活 AhR 通路同步上調(diào) Nrf2 抗氧化信號軸，提升 SOD、GSH 等抗氧化物質(zhì)水平，清除胞內(nèi)過量活性氧；同時(shí)下調(diào)促凋亡蛋白 Bax 表達(dá)、上調(diào)抗凋亡蛋白 Bcl-2，阻斷過氧化氫介導(dǎo)的線粒體凋亡通路，降低氧化刺激下細(xì)胞壞死與凋亡比例。因其無強(qiáng)致癌毒性，安全系數(shù)遠(yuǎn)高于鹵代芳烴類激動劑，適合長期細(xì)胞與動物干預(yù)實(shí)驗(yàn)。
三、主要應(yīng)用領(lǐng)域
1、AhR 芳香烴受體通路機(jī)制研究
作為標(biāo)準(zhǔn)化陽性激動對照，用于驗(yàn)證待測小分子、天然產(chǎn)物對 AhR 通路的激活或拮抗作用；借助 qPCR、Western blot 檢測 CYP1A1 表達(dá)水平，直觀量化 AhR 轉(zhuǎn)錄激活程度；對比不同細(xì)胞、組織中 AhR 基礎(chǔ)表達(dá)與誘導(dǎo)活性差異，解析 AhR 在細(xì)胞穩(wěn)態(tài)中的調(diào)控功能。
2、藥物代謝酶誘導(dǎo)與毒理學(xué)評價(jià)
用于肝細(xì)胞、肝微粒體體外實(shí)驗(yàn)，誘導(dǎo) CYP1A 亞型代謝酶高表達(dá)，評估受試藥物的代謝速率、酶誘導(dǎo)相互作用；開展外源污染物、化工原料、食品添加劑的毒理安全試驗(yàn)，探究 AhR 介導(dǎo)的解毒防御機(jī)制；對比 β-NF 與 TCDD 的毒性差異，區(qū)分 AhR 激活后的保護(hù)效應(yīng)與致癌損傷效應(yīng)。
3、氧化應(yīng)激與細(xì)胞凋亡保護(hù)試驗(yàn)
建立 H?O?誘導(dǎo)氧化損傷細(xì)胞模型，給藥 β-Naphthoflavone 觀測細(xì)胞存活率、LDH 釋放、ROS 水平變化；研究其對神經(jīng)細(xì)胞、肝細(xì)胞、表皮細(xì)胞的抗凋亡保護(hù)效果；篩選協(xié)同抗氧化、減輕氧化損傷的復(fù)合活性組分。
4、免疫炎癥調(diào)控研究
AhR 參與巨噬細(xì)胞、樹突狀細(xì)胞、T 細(xì)胞免疫極化調(diào)控，β-NF 干預(yù)可調(diào)控促炎 / 抗炎細(xì)胞因子分泌；用于腸道炎癥、皮膚炎癥模型，探究 AhR 激活對黏膜免疫穩(wěn)態(tài)的維持作用；評估抗炎候選藥物與 β-NF 通路的交互影響。
5、肝臟細(xì)胞體外誘導(dǎo)培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)
在原代肝細(xì)胞、HepG2 肝癌細(xì)胞體系中誘導(dǎo)藥物代謝酶表達(dá)，構(gòu)建高代謝活性體外肝細(xì)胞模型；用于新藥肝代謝穩(wěn)定性、肝毒性預(yù)篩選，替代部分動物初篩實(shí)驗(yàn)，降低研發(fā)成本。
6、高通量通路調(diào)節(jié)劑篩選
適配 96 孔細(xì)胞熒光、熒光素酶報(bào)告基因高通量篩選體系，以 β-NF 建立穩(wěn)定 AhR 激活陽性基線，大批量篩選 AhR 激動劑、拮抗劑；快速評價(jià)中草藥提取物、小分子化合物對 AhR 信號的調(diào)控潛力。
四、使用方法與注意事項(xiàng)
體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：β-Naphthoflavone 粉末用 DMSO 配制 10 mM 儲存母液，常規(guī)工作誘導(dǎo)濃度 0.1–10 μM，依據(jù)細(xì)胞類型設(shè)置梯度濃度添加至培養(yǎng)基，誘導(dǎo)孵育時(shí)長多為 12–48 h；體內(nèi)動物實(shí)驗(yàn)多采用腹腔注射或口服灌胃，小鼠常規(guī)給藥劑量 10–50 mg/kg，溶媒選用 DMSO-PEG - 生理鹽水混合體系。注意要點(diǎn)：雖本品為非強(qiáng)致癌激動劑，但高濃度長期暴露仍存在輕微細(xì)胞毒性，正式實(shí)驗(yàn)必須設(shè)置濃度梯度預(yù)實(shí)驗(yàn)；母液避光分裝凍存，反復(fù)凍融次數(shù)控制在 3 次以內(nèi)，光照易緩慢降低激動活性；粉末具有輕微刺激性，稱量、配液全程佩戴手套、口罩與護(hù)目鏡；僅允許科研體外細(xì)胞、動物模型使用，嚴(yán)禁人體內(nèi)服及臨床給藥；培養(yǎng)基中 DMSO 終濃度控制≤0.1%，防止溶劑干擾細(xì)胞代謝與 AhR 基礎(chǔ)活性；部分低 AhR 表達(dá)細(xì)胞系中誘導(dǎo)效果偏弱，需配合 CYP1A1 蛋白與 mRNA 檢測確認(rèn)通路激活水平。
五、總結(jié)與展望
β-Naphthoflavone（CAS：6051-87-2）憑借非致癌安全屬性、強(qiáng)效穩(wěn)定的 AhR 激動活性、兼具抗氧化抗凋亡雙重生物功能，成為芳香烴受體通路研究不可替代的標(biāo)準(zhǔn)陽性對照試劑，廣泛覆蓋藥物代謝毒理、氧化應(yīng)激損傷、免疫炎癥、肝細(xì)胞模型構(gòu)建、高通量藥物篩選等多類科研場景?，F(xiàn)階段依托 β-NF 搭建的 AhR 誘導(dǎo)評價(jià)體系，持續(xù)支撐護(hù)肝藥物、抗炎活性物質(zhì)、環(huán)境污染物安全評估等課題研究。伴隨 AhR 在腫瘤免疫、腸道穩(wěn)態(tài)、神經(jīng)保護(hù)方向的研究持續(xù)拓展，β-Naphthoflavone 將在新型 AhR 靶向調(diào)節(jié)劑開發(fā)、氧化損傷防護(hù)配方優(yōu)化、代謝酶誘導(dǎo)工藝改良等研究中持續(xù)發(fā)揮標(biāo)桿對照作用，為代謝毒理學(xué)與創(chuàng)新藥物前期篩選提供高純度、批次穩(wěn)定的標(biāo)準(zhǔn)化科研原料。