名稱:Pimobendan?
品牌: Medlife
CAS號(hào):74150-27-9
純度:? ≥98%
貨號(hào):PC12497
規(guī)格:5mg/價(jià)格:¥323.00
規(guī)格:10mg/價(jià)格:¥458.00
規(guī)格:50mg/價(jià)格:¥888.00
規(guī)格:200mg/價(jià)格:¥22027.00
規(guī)格:10mM (in 1mL DMSO)/價(jià)格:¥1911.00
鏈接:https://www.med-life.cn/product/420992.html
在心血管藥理研究、心肌功能調(diào)控、心力衰竭機(jī)制探究、離子通道實(shí)驗(yàn)以及心功能相關(guān)藥物篩選領(lǐng)域,匹莫苯丹(Pimobendan)是兼具雙重作用機(jī)制的經(jīng)典科研試劑。本品采用精細(xì)化合成提純工藝制備,理化性質(zhì)穩(wěn)定,生物活性明確,既是PDE3 選擇性抑制劑,同時(shí)也是鈣離子通道敏化劑,雙重藥理作用協(xié)同起效,為心血管作用通路解析、體外藥效評(píng)價(jià)、強(qiáng)心類候選藥物研發(fā)提供穩(wěn)定可靠的實(shí)驗(yàn)原料支撐。
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分子設(shè)計(jì)與核心功能
匹莫苯丹為苯并咪唑類小分子化合物,分子結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,可同時(shí)作用于兩大藥理靶點(diǎn),發(fā)揮復(fù)合生理效應(yīng)。一方面,本品作為選擇性 PDE3 抑制劑,半數(shù)抑制濃度 IC50 為 320nM,能夠有效抑制磷酸二酯酶 3 活性,減少細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)降解,提升胞內(nèi) cAMP 濃度,進(jìn)而擴(kuò)張血管、改善血流動(dòng)力學(xué);另一方面,它可作為鈣離子通道敏化劑,增強(qiáng)心肌肌鈣蛋白對(duì)鈣離子的親和力,在不顯著提升細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度的前提下,強(qiáng)化心肌收縮力。雙重作用相互協(xié)同,實(shí)現(xiàn)強(qiáng)心、擴(kuò)血管、改善心肌功能的綜合效果,是研究心肌收縮、血管調(diào)控、心衰病理機(jī)理不可或缺的核心功能性試劑。
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關(guān)鍵性能優(yōu)勢(shì)
靶點(diǎn)作用精準(zhǔn)專一:對(duì) PDE3 亞型選擇性強(qiáng),IC50 指標(biāo)穩(wěn)定,脫靶效應(yīng)低,實(shí)驗(yàn)干擾少,數(shù)據(jù)準(zhǔn)確度高。雙重活性協(xié)同顯著:同時(shí)具備 PDE3 抑制與鈣敏化作用,完整還原藥物真實(shí)藥理特征,適配復(fù)合型心血管機(jī)制研究?;钚耘胃叨染唬寒a(chǎn)品純度優(yōu)異,有害雜質(zhì)含量低,不同批次藥理活性、作用強(qiáng)度保持一致,實(shí)驗(yàn)重復(fù)性良好。理化性質(zhì)儲(chǔ)存穩(wěn)定:固態(tài)粉末常溫避光密封存放不易分解失活,長(zhǎng)期保存可穩(wěn)定維持原有生物活性。溶解使用靈活便捷:易溶于 DMSO、醇類等常規(guī)有機(jī)溶劑,可按需配制多梯度濃度工作液,適配分子、細(xì)胞、離體組織等各類實(shí)驗(yàn)體系。
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跨領(lǐng)域應(yīng)用探索
磷酸二酯酶 PDE3 功能研究:構(gòu)建體外酶活實(shí)驗(yàn)體系,驗(yàn)證試劑對(duì) PDE3 的抑制效果,解析酶活性與心血管功能的關(guān)聯(lián)機(jī)制。心肌收縮功能實(shí)驗(yàn):利用鈣敏化特性,開(kāi)展離體心肌組織、心肌細(xì)胞試驗(yàn),探究鈣離子調(diào)控心肌收縮的作用規(guī)律。心力衰竭病理模型研究:在心衰細(xì)胞及動(dòng)物模型中,評(píng)價(jià)本品對(duì)心功能、血流動(dòng)力學(xué)的改善作用,剖析疾病干預(yù)機(jī)理。心血管藥物陽(yáng)性對(duì)照:作為標(biāo)準(zhǔn)參比試劑,用于強(qiáng)心劑、血管擴(kuò)張劑等新型候選化合物的體外活性篩選與藥效比對(duì)。離子通道與信號(hào)通路分析:研究鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)、cAMP 信號(hào)通路變化,厘清雙重靶點(diǎn)之間的作用關(guān)聯(lián)與調(diào)控網(wǎng)絡(luò)。聯(lián)合用藥藥理研究:與其他心血管類試劑配伍實(shí)驗(yàn),探索協(xié)同改善心功能、優(yōu)化給藥方案的作用機(jī)制。
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匹莫苯丹(Pimobendan)是心血管藥理、心衰機(jī)制研究、強(qiáng)心藥物研發(fā)領(lǐng)域的核心科研試劑,憑借PDE3 選擇性抑制、鈣離子通道敏化雙重藥理活性、穩(wěn)定的產(chǎn)品品質(zhì)、明確的作用參數(shù)以及廣泛的實(shí)驗(yàn)適配性,全面覆蓋酶活分析、心肌功能檢測(cè)、病理模型干預(yù)、新藥篩選評(píng)價(jià)等多項(xiàng)科研方向。本品作用機(jī)制清晰、實(shí)驗(yàn)體系成熟、行業(yè)通用性強(qiáng),成為醫(yī)藥院校心血管實(shí)驗(yàn)室、藥理研究院所、創(chuàng)新藥物研發(fā)企業(yè)常備試劑。隨著心血管疾病機(jī)理研究與新型強(qiáng)心藥物研發(fā)持續(xù)深入,匹莫苯丹將持續(xù)為靶點(diǎn)機(jī)制探究、體外藥效驗(yàn)證、心血管候選藥物開(kāi)發(fā)提供標(biāo)準(zhǔn)化、高品質(zhì)的實(shí)驗(yàn)保障。