
名稱:(R)-Equol?
品牌: Medlife
CAS號:221054-79-1
純度: ?≥95%
貨號:PC54254
規(guī)格:1mg/價格:¥302.00
規(guī)格:2mg/價格:¥128.00
規(guī)格:5mg/價格:¥208.00
規(guī)格:10mg/價格:¥354.00
規(guī)格:25mg/價格:¥673.00
規(guī)格:50mg/價格:¥995.00
規(guī)格:100mg/價格:¥1415.00
規(guī)格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/價格:¥241.00
鏈接:https://www.med-life.cn/product/1245724.html
一、產(chǎn)品簡介
(R)-Equol((R)- 雌馬酚),CAS No.:94105-90-5,分子式 C??H??O?,分子量 242.27,本品為
手性純度≥99%、HPLC≥98%的高純天然異黃酮類雌激素受體調(diào)控試劑。采用手性合成、不對稱催化、制備色譜拆分、低溫避光干燥、惰性氣體密封分裝工藝制備,嚴(yán)格控制重金屬、殘留溶劑、水分、熾灼殘?jiān) - 異構(gòu)體與氧化降解雜質(zhì),確保
單一構(gòu)型穩(wěn)定、受體親和活性一致、批次重復(fù)性優(yōu)異。本品外觀為
白色至類白色結(jié)晶粉末,無結(jié)塊、無雜色、無異味;易溶于 DMSO、乙醇、甲醇,可在緩沖液中助溶,溶液澄清透明;常溫避光條件下理化性質(zhì)穩(wěn)定,具備
明確 ERα/ERβ 激動活性、高受體選擇性、低非特異性結(jié)合、良好生物相容性等核心特性。本品廣泛應(yīng)用于
雌激素受體藥理研究、ER 亞型選擇性激活、激素依賴性細(xì)胞模型構(gòu)建、乳腺與前列腺相關(guān)機(jī)制研究、抗氧化與抗炎評價、天然產(chǎn)物活性篩選、高校分子藥理實(shí)訓(xùn)等領(lǐng)域,覆蓋分子藥理學(xué)、內(nèi)分泌研究、腫瘤機(jī)制、新藥篩選、功能活性評價等關(guān)鍵場景。產(chǎn)品需
密封、陰涼、干燥、-20℃避光保存,防潮、防氧化、防高溫、避免強(qiáng)光與強(qiáng)氧化劑接觸,規(guī)范儲存條件下保質(zhì)期
24 個月。
區(qū)別于普通消旋體 Equol 與低純度手性產(chǎn)品,本品單一 (R)- 構(gòu)型、受體親和數(shù)據(jù)明確、雜質(zhì)干擾極低、活性穩(wěn)定,對 ERα(Ki=27.4 nM)與 ERβ(Ki=15.4 nM)具有精準(zhǔn)激動活性,無需二次拆分與純化,可直接用于高選擇性受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)、細(xì)胞模型與機(jī)制研究,是內(nèi)分泌藥理、ER 亞型調(diào)控、激素相關(guān)疾病研究領(lǐng)域的標(biāo)桿級高純手性試劑。
二、作用機(jī)制
1、
雌激素受體高選擇性激動機(jī)制(R)-Equol 為非甾體類植物雌激素,可特異性結(jié)合雌激素受體 ERα 與 ERβ 并發(fā)揮激動作用,
Ki 值分別為 27.4 nM(ERα)、15.4 nM(ERβ),以更高親和力作用于 ERβ,通過受體構(gòu)象變化啟動下游轉(zhuǎn)錄調(diào)控,模擬內(nèi)源性雌激素信號,用于區(qū)分 ER 亞型功能與組織特異性效應(yīng)。2、
亞型偏好性信號傳導(dǎo)機(jī)制本品對 ERβ 具有相對親和優(yōu)勢,可選擇性激活 ERβ 介導(dǎo)的通路,同時適度激活 ERα 通路,不產(chǎn)生非特異性受體交叉干擾,為研究 ERα/ERβ 在增殖、凋亡、炎癥、代謝中的差異化作用提供穩(wěn)定工具分子。3、
細(xì)胞內(nèi)抗氧化與穩(wěn)態(tài)調(diào)控機(jī)制分子含酚羥基結(jié)構(gòu),可清除活性氧、抑制脂質(zhì)過氧化、提升抗氧化酶活力,協(xié)同雌激素信號發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)作用,降低氧化應(yīng)激對受體通路與細(xì)胞表型的干擾,提升實(shí)驗(yàn)體系穩(wěn)定性。4、
低干擾高特異性結(jié)合機(jī)制手性結(jié)構(gòu)高度均一,非特異性結(jié)合率低,不與其他核受體交叉反應(yīng),不干擾激素非依賴通路,最大程度保留實(shí)驗(yàn)體系本征特性,適配高靈敏度受體結(jié)合、報告基因與信號通路檢測。5、
生物兼容溫和作用機(jī)制理化性質(zhì)溫和,細(xì)胞毒性低、體內(nèi)外安全性良好,不引發(fā)非特異性蛋白變性與細(xì)胞應(yīng)激,可穩(wěn)定適配細(xì)胞培養(yǎng)、動物模型、體外受體藥理等多種精密研究體系。
三、主要應(yīng)用領(lǐng)域
1、
雌激素受體(ER)藥理與結(jié)合研究作為選擇性 ERα/ERβ 激動劑,用于受體競爭性結(jié)合、親和力測定、亞型選擇性驗(yàn)證、報告基因檢測,支撐內(nèi)分泌藥理與受體機(jī)制研究。2、
激素依賴性細(xì)胞與疾病模型用于乳腺癌、前列腺癌、子宮內(nèi)膜細(xì)胞等激素敏感細(xì)胞模型,研究 ER 介導(dǎo)增殖、凋亡、遷移與藥物響應(yīng),助力激素相關(guān)疾病機(jī)制解析與候選化合物篩選。3、
ER 亞型功能與信號通路研究區(qū)分 ERα 與 ERβ 在轉(zhuǎn)錄調(diào)控、代謝調(diào)節(jié)、抗炎、神經(jīng)保護(hù)、骨骼穩(wěn)態(tài)中的不同作用,為組織選擇性雌激素藥物開發(fā)提供工具分子。4、
天然產(chǎn)物抗氧化與抗炎評價作為植物雌激素標(biāo)準(zhǔn)品,用于自由基清除、氧化應(yīng)激、炎癥因子調(diào)控、細(xì)胞保護(hù)等實(shí)驗(yàn),評價天然來源活性分子的功效與機(jī)制。5、
新藥篩選與靶點(diǎn)驗(yàn)證作為 ER 通路陽性工具藥,用于高通量篩選、化合物活性評價、靶點(diǎn)確證與機(jī)制驗(yàn)證,支撐內(nèi)分泌干擾、腫瘤、代謝性疾病新藥研發(fā)。6、
科研教學(xué)與分子藥理實(shí)訓(xùn)用于受體藥理學(xué)、內(nèi)分泌學(xué)、天然產(chǎn)物化學(xué)、腫瘤生物學(xué)教學(xué)與科研實(shí)訓(xùn),活性明確、數(shù)據(jù)穩(wěn)定、實(shí)驗(yàn)重復(fù)性優(yōu)異。
四、使用方法與注意事項(xiàng)
使用方法
受體結(jié)合 / 報告基因?qū)嶒?yàn):精密稱量,用 DMSO 配制儲備液,按濃度梯度稀釋至工作液,避光處理細(xì)胞或進(jìn)行受體孵育,按方案檢測信號。
細(xì)胞模型實(shí)驗(yàn):以無酚紅培養(yǎng)基配制工作濃度,處理激素依賴性細(xì)胞,研究增殖、凋亡、侵襲或通路蛋白表達(dá)。
動物 / 體內(nèi)藥理實(shí)驗(yàn):溶于適宜助溶劑與載體,按劑量給藥,用于體內(nèi) ER 激活、組織分布與藥效評價。
注意要點(diǎn)
本品為手性酚類結(jié)構(gòu),易氧化、易受光熱影響,全程低溫避光密封保存,開封后快速分裝,避免長時間暴露導(dǎo)致構(gòu)型與活性下降。
嚴(yán)禁與強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)酸、高溫、強(qiáng)光共存,防止降解、異構(gòu)化與活性喪失。
溶液穩(wěn)定性低于固體,儲備液建議分裝 - 20℃保存,避免反復(fù)凍融,長期放置易降低受體親和活性。
操作佩戴實(shí)驗(yàn)服、護(hù)目鏡、手套,避免粉塵吸入與皮膚 / 黏膜直接接觸。
僅限實(shí)驗(yàn)室體外科研、細(xì)胞與動物模型、藥理機(jī)制研究使用,嚴(yán)禁人體應(yīng)用、臨床給藥、食品添加。
若出現(xiàn)明顯變色、結(jié)塊、溶液渾濁、手性純度下降,禁止用于精密受體實(shí)驗(yàn)與細(xì)胞模型。
本品高純手性、異構(gòu)體控制嚴(yán)格、活性數(shù)據(jù)可靠,無需預(yù)處理可直接使用,配套提供 COA、HPLC、手性分析等完整質(zhì)檢文件。
五、總結(jié)與展望
高純 (R)-Equol 憑借單一穩(wěn)定手性構(gòu)型、明確 ERα/ERβ 激動活性、高亞型選擇性、低雜質(zhì)低干擾、良好生物相容性等核心優(yōu)勢,成為雌激素受體藥理、內(nèi)分泌研究、激素依賴性疾病模型、天然產(chǎn)物活性評價、新藥靶點(diǎn)篩選領(lǐng)域的關(guān)鍵標(biāo)準(zhǔn)化手性試劑。有效解決消旋體亞型信號混淆、低純度產(chǎn)品活性不穩(wěn)、異構(gòu)體干擾、實(shí)驗(yàn)重復(fù)性差等行業(yè)痛點(diǎn),全面滿足高校院所、藥企研發(fā)、檢測機(jī)構(gòu)、生命科學(xué)實(shí)驗(yàn)室的高精度需求。當(dāng)前基于本品建立的ER 選擇性激活體系、激素敏感細(xì)胞模型、受體結(jié)合與信號通路平臺,已廣泛支撐內(nèi)分泌藥理、腫瘤機(jī)制、代謝調(diào)控、神經(jīng)保護(hù)、骨骼健康等前沿科研項(xiàng)目。隨著精準(zhǔn)內(nèi)分泌、受體亞型靶向藥物、激素調(diào)控診療技術(shù)持續(xù)發(fā)展,(R)-Equol 將在ER 功能研究、組織選擇性雌激素藥物、天然激素樣活性分子開發(fā)領(lǐng)域持續(xù)發(fā)揮不可替代的核心作用,為分子藥理、內(nèi)分泌學(xué)、腫瘤研究與新藥研發(fā)提供構(gòu)型均一、活性精準(zhǔn)、數(shù)據(jù)可靠、批次統(tǒng)一的標(biāo)準(zhǔn)化高純手性試劑支撐,助力基礎(chǔ)科研突破與產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新升級。