名稱:PLX5622?
品牌: Medlife
CAS號(hào):1303420-67-8
純度: ?≥99%
貨號(hào):PL02172
規(guī)格:5mg/價(jià)格:￥833.00
規(guī)格:10mg/價(jià)格:￥1385.00
規(guī)格:25mg/價(jià)格:￥2345.00
規(guī)格:50mg/價(jià)格:￥3285.00
規(guī)格:100mg/價(jià)格:￥4755.00
規(guī)格:200mg/價(jià)格:詢價(jià)
規(guī)格:500mg/價(jià)格:詢價(jià)
規(guī)格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/價(jià)格:￥737.00
鏈接:https://www.med-life.cn/product/1278577.html
一、產(chǎn)品簡介
PLX5622，CAS：1303420-67-8，本品為科研級(jí)高純靶向抑制劑試劑，純度≥98%，采用精細(xì)合成、手性純化、除雜精制工藝制備，嚴(yán)格控制異構(gòu)體、殘留中間體、重金屬及有害雜質(zhì)，批次靶向抑制活性、血腦屏障穿透能力、口服藥理穩(wěn)定性、實(shí)驗(yàn)重復(fù)性高度統(tǒng)一。本品是
高度選擇性、中樞穿透性、口服高效的 CSF1R 特異性抑制劑，擁有優(yōu)異的量化藥理指標(biāo)，IC50=0.016 μM、Ki=5.9 nM，對(duì) CSF1R 靶點(diǎn)選擇性極高，對(duì)其他激酶脫靶干擾極低。PLX5622 具備優(yōu)異的中樞藥理特性，可高效穿透血腦屏障、口服生物利用度好、體內(nèi)藥效穩(wěn)定，可在神經(jīng)疾病病程發(fā)展前期及病程過程中，實(shí)現(xiàn)
大范圍、高特異性的小膠質(zhì)細(xì)胞清除，是神經(jīng)炎癥、神經(jīng)退行性疾病、中樞免疫機(jī)制研究的核心工具試劑。本品分子式\(\boldsymbol{C_{21}H_{19}F_{2}N_{5}O}\)，分子量 395.41，常溫下為白色或類白色粉末，易溶于 DMSO 等有機(jī)溶劑，理化性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)代謝平穩(wěn)、細(xì)胞毒性極低。產(chǎn)品需密封低溫、避光干燥儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離高溫、強(qiáng)氧化環(huán)境，規(guī)范儲(chǔ)存條件下藥理活性長期穩(wěn)定。
本品憑借超高靶點(diǎn)選擇性、強(qiáng)血腦穿透性、口服有效性、精準(zhǔn)小膠質(zhì)細(xì)胞清除功能四大核心優(yōu)勢，區(qū)別于普通 CSF1R 抑制劑，藥理學(xué)特性優(yōu)異、體內(nèi)干擾小、模型穩(wěn)定性強(qiáng)，無需復(fù)雜預(yù)處理，可直接用于細(xì)胞給藥、動(dòng)物口服造模、中樞神經(jīng)機(jī)制干預(yù)，是目前神經(jīng)免疫與神經(jīng)退行性研究領(lǐng)域的標(biāo)桿級(jí)科研工具抑制劑。
二、作用機(jī)制
CSF1R 靶點(diǎn)超高選擇性抑制機(jī)制：PLX5622 以極低 Ki 值（5.9 nM）精準(zhǔn)結(jié)合 CSF1R 受體活性位點(diǎn)，高效阻斷 CSF1R 介導(dǎo)的激酶磷酸化與下游信號(hào)激活，對(duì) CSF1R 抑制特異性遠(yuǎn)超其他激酶，極大降低脫靶效應(yīng)，保障實(shí)驗(yàn)單一變量精準(zhǔn)干預(yù)。
血腦屏障穿透中樞靶向機(jī)制：本品獨(dú)特的小分子脂溶性結(jié)構(gòu)，可高效穿透血腦屏障，無需輔助載體即可直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)病灶區(qū)域，實(shí)現(xiàn)腦部靶點(diǎn)精準(zhǔn)給藥，解決普通抑制劑難以入腦、中樞藥效弱的痛點(diǎn)。
特異性小膠質(zhì)細(xì)胞清除機(jī)制：通過持續(xù)抑制 CSF1R 信號(hào)，阻斷小膠質(zhì)細(xì)胞存活、增殖與活化通路，可在疾病模型
病程前期、病程進(jìn)展全程實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定、大范圍、特異性小膠質(zhì)細(xì)胞耗竭，精準(zhǔn)調(diào)控中樞免疫微環(huán)境。
神經(jīng)炎癥負(fù)調(diào)控機(jī)制：清除活化異常的小膠質(zhì)細(xì)胞，顯著降低中樞炎癥因子釋放、抑制神經(jīng)膠質(zhì)過度活化，緩解神經(jīng)炎癥損傷，穩(wěn)定中樞神經(jīng)微環(huán)境穩(wěn)態(tài)。
優(yōu)良體內(nèi)藥理調(diào)控機(jī)制：本品口服吸收性好、體內(nèi)代謝平穩(wěn)、藥效持久，具備優(yōu)異的成藥藥理特性，適配動(dòng)物長期給藥、慢性病程建模、長效機(jī)制研究。
三、主要應(yīng)用領(lǐng)域
1、小膠質(zhì)細(xì)胞功能研究
用于特異性清除腦組織小膠質(zhì)細(xì)胞，構(gòu)建小膠質(zhì)細(xì)胞缺失模型，探究其在神經(jīng)發(fā)育、穩(wěn)態(tài)維持中的生理功能。
2、神經(jīng)退行性疾病機(jī)理研究
應(yīng)用于阿爾茨海默病、帕金森病等模型，研究小膠質(zhì)細(xì)胞活化、中樞炎癥對(duì)病程進(jìn)展的調(diào)控機(jī)制。
3、中樞神經(jīng)炎癥科研
用于神經(jīng)炎癥損傷、腦損傷修復(fù)、神經(jīng)免疫應(yīng)答機(jī)制研究，評(píng)價(jià)小膠質(zhì)細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥損傷作用。
4、體內(nèi)長效藥理模型構(gòu)建
憑借口服有效、入腦性強(qiáng)的優(yōu)勢，用于動(dòng)物長期喂養(yǎng)給藥，構(gòu)建慢性、持續(xù)性中樞靶點(diǎn)抑制模型。
5、中樞靶向藥物篩選評(píng)價(jià)
作為陽性工具抑制劑，用于神經(jīng)抗炎、神經(jīng)保護(hù)、抗退行性疾病候選藥物的靶點(diǎn)驗(yàn)證與藥效評(píng)價(jià)。
6、神經(jīng)藥理學(xué)教學(xué)實(shí)訓(xùn)
CSF1R 通路抑制、中樞免疫調(diào)控、小膠質(zhì)細(xì)胞功能干預(yù)實(shí)驗(yàn)實(shí)訓(xùn)，實(shí)驗(yàn)穩(wěn)定性高、重復(fù)性優(yōu)異。
四、使用方法與注意事項(xiàng)
使用方法：細(xì)胞實(shí)驗(yàn)用無菌 DMSO 配制梯度母液，稀釋至工作濃度對(duì)神經(jīng)細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞進(jìn)行給藥干預(yù)，抑制 CSF1R 通路活性；動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可采用口服飼喂或藥液灌胃方式，實(shí)現(xiàn)長效體內(nèi)給藥，完成小膠質(zhì)細(xì)胞特異性清除與中樞模型構(gòu)建；藥理機(jī)制實(shí)驗(yàn)設(shè)置梯度濃度給藥，驗(yàn)證靶點(diǎn)抑制效率、炎癥調(diào)控效果及劑量效應(yīng)關(guān)系；本品無需活化預(yù)處理，可直接用于各類體內(nèi)外精密科研實(shí)驗(yàn)。
注意要點(diǎn)：本品屬于高精度靶向神經(jīng)抑制劑，對(duì)溫度、光照敏感，需 - 20℃低溫避光密封保存，避免反復(fù)凍融導(dǎo)致藥效衰減；操作全程通風(fēng)櫥進(jìn)行，佩戴丁腈手套、防塵口罩，避免粉塵吸入與皮膚黏膜接觸；僅限實(shí)驗(yàn)室科研機(jī)理研究、細(xì)胞動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)使用，嚴(yán)禁用于人體臨床治療與制劑生產(chǎn)；實(shí)驗(yàn)廢液、廢棄粉體按照有機(jī)生化危廢統(tǒng)一滅菌處置；若粉體變色、結(jié)塊、溶解性變差、藥理活性下降，判定產(chǎn)品失效，禁止用于精密神經(jīng)科研實(shí)驗(yàn)；批次靶點(diǎn)抑制活性、入腦特性、藥理穩(wěn)定性高度統(tǒng)一，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定可控。
五、總結(jié)與展望
98% PLX5622 憑借
CSF1R 靶點(diǎn)選擇性超高、IC50/Ki 參數(shù)精準(zhǔn)、血腦屏障穿透能力強(qiáng)、口服藥效優(yōu)異、特異性清除小膠質(zhì)細(xì)胞、體內(nèi)藥理特性穩(wěn)定等核心優(yōu)勢，有效解決傳統(tǒng)抑制劑脫靶嚴(yán)重、入腦困難、模型構(gòu)建不穩(wěn)定、實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)大的科研痛點(diǎn)，是小膠質(zhì)細(xì)胞功能研究、神經(jīng)炎癥調(diào)控、神經(jīng)退行性疾病建模、中樞藥理篩選領(lǐng)域的標(biāo)準(zhǔn)化核心科研試劑。
當(dāng)前依托 PLX5622 搭建的 CSF1R 通路抑制、中樞免疫調(diào)控、小膠質(zhì)細(xì)胞耗竭科研體系，持續(xù)支撐神經(jīng)免疫機(jī)制、腦損傷修復(fù)、抗衰老神經(jīng)藥理、中樞靶向新藥研發(fā)等熱點(diǎn)科研課題。隨著神經(jīng)精準(zhǔn)藥理、中樞免疫微環(huán)境、神經(jīng)退行性疾病機(jī)制研究技術(shù)不斷升級(jí)，高純 PLX5622 將持續(xù)作為
特異性小膠質(zhì)細(xì)胞清除工具藥，為神經(jīng)生物學(xué)、基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)方向基礎(chǔ)科研與藥效評(píng)價(jià)提供靶點(diǎn)精準(zhǔn)、性能穩(wěn)定、批次可控的高品質(zhì)科研保障。