assay ≥99% (HPLC) mp 102-104 °C(lit.) 生物活性： Acetylcholinesterase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and forms a carbamylated enzyme complex with acetyl cholinesterase that degrades slowly. 基本介紹　　 中文別名： 毒扁豆堿、水楊酸毒扁豆堿、依色林 、卡拉巴豆堿。 毒扁豆堿分子式圖片 [1]英文別名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol 　　Cas號：【57-47-6】 　　分子式：C15H21N3O2. 　　分子量：275.35 化學(xué)及物理形狀 　　從乙醚中析出的毒扁豆堿呈片狀結(jié)晶；熔點 102-104℃,但該晶體不穩(wěn)定,易變?yōu)槿埸c86～87℃的結(jié)晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆堿的晶體或其溶液，加熱、暴露于光線和空氣中或有微量金屬存在時，很容易變成紅色，對堿更不穩(wěn)定，易水解成毒扁酚堿，能被氧化為紅色依色林，使產(chǎn)物失去療效。 水楊酸毒扁豆堿（又稱：依色林）的水楊酸鹽。無色或微帶淡黃色有光澤的晶體或粉末。長期露置于空氣或日光中漸變?yōu)榈t色。熔點186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。 相關(guān)知識： 常用其水楊酸鹽，有抑制膽堿酯酶的作用，使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解，從而充分發(fā)揮乙酰膽堿的作用。對去除副交感神經(jīng)支配的組織，本品則喪失其原有作用。本品并不破壞膽堿酯酶，只是與酶結(jié)合形成易解離的復(fù)合物，而使酶的活性暫時喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。眼科主要用其0.25～1.0%溶液。單劑量一次滴眼后 10～30分鐘開始發(fā)揮作用，4小時達值。降眼壓作用較持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與毛果蕓香堿交替使用。本品溶液滴眼主要產(chǎn)生縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣?？s瞳作用于滴眼后數(shù)分鐘開始，半小時達高峰，經(jīng) 1～3日恢復(fù)正常。其縮瞳作用強于毛果蕓香堿。由于瞳孔縮小，小梁網(wǎng)開放，房水排出通暢而使眼壓下降。其機制與毛果蕓香堿相似。它與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用概括為小劑量時興奮，大劑量抑制。故已較少做全身給藥，只用于眼科。毒扁豆堿能特異性地解除抗膽堿能神經(jīng)藥物的毒性，如眼科使用強力抗膽堿能神經(jīng)藥物(阿托品、東莨菪堿等)可能引起中樞神經(jīng)毒性，表現(xiàn)為：譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品，數(shù)分鐘內(nèi)即可消除抗膽堿能神經(jīng)藥物的毒性。 能抑制膽堿脂酶，有興奮平滑肌及橫紋肌的作用，能縮小瞳孔、降低眼內(nèi)壓，主用于青光眼等。效果較毛果蕓香堿強而持久?？蓮亩颈舛狗N子提出毒扁豆堿，用水楊酸處理而制得。也可人工合成。 適 應(yīng) 癥 　　為膽堿酯酶抑制藥，用于催醒、治療青光眼。