舒林酸（38194-50-2）

中文名稱：舒林酸
英文名稱：sulindac
中文別名：(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸;(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸
CAS   RN：38194-50-2
EINECS號：253-819-2
分 子 式：C20H17FO3S
分 子 量：356.4106
含    量：99（%）
外觀性狀：白色或類白色粉末
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：中國藥典2000年版
用　　途：用作消炎鎮(zhèn)痛藥，用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)等
包裝規(guī)格：紙桶裝，每桶25kg
貯    存：陰涼，干燥，密封貯存。放置陰涼干燥處，避免與異雜氣味物品混同存放。
【藥理毒理】本品為一活性極小的前體藥，口服吸收后在體內(nèi)代謝為抑制環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成的活性物質(zhì)(硫化物)，其作用較舒林酸本身強(qiáng)500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由于其以非活性形式通過胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作用，延長出血時間。
【藥代動力學(xué)】口服后約90%被吸收，吸收迅速，服藥后血藥濃度達(dá)峰值時間為1~2小時，食物可延緩其吸收，達(dá)峰值時間為4~5小時。分布以血漿中濃度最高，其次是肝、胃、腎、小腸及其他組織。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，舒林酸半衰期為7小時，活性物半衰期為18小時。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉(zhuǎn)回母藥。
【適應(yīng)癥】用于：
① 各種慢性關(guān)節(jié)炎，尤其對老年人、腎血流量有潛在不足者。
② 各種原因引起的疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、外傷和手術(shù)后疼痛等