樂(lè)伐替尼(lenvatinib)，為一種口服多靶點(diǎn)酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，除抑制促血管生成和致癌信號(hào)通路相關(guān)ＲTK外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)受體的激酶活性，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。該藥于2015年2月13日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于治療局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性、放射性碘難治性、進(jìn)展性的分化型甲狀腺癌(DTC)。

樂(lè)伐替尼是一種多靶點(diǎn)TKI，靶向作用于血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它們正常的細(xì)胞功能，樂(lè)伐替尼還抑制參與病理性血管生成，腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展的其他TKI，包括纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR）1~4，血小板衍生生長(zhǎng)因子受體α(PDGFRα)、KIT和RET。體外試驗(yàn)中，其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效，IC50分別為4nM和5.2nM，對(duì)VEGFR1作用效果稍弱，為22nM；作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β選擇性高10倍左右。

臨床應(yīng)用

1. 晚期放射性-碘難治性分化型甲狀腺癌

2. 晚期或轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌