阿莫西林

Amoxicillin

【性狀】

本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。0.5％水溶液的pH值為3.5～5.5。本品的耐酸性比氨芐西林強(qiáng)。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值應(yīng)為8.O～10.0。

【藥理】

(1)藥效學(xué)  參見青霉素鈉。本品穿透細(xì)胞壁的能力較強(qiáng)，能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速成為球形體而破裂溶解，故對多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐西林迅速而強(qiáng)。但對志賀氏菌屬的作用較弱。細(xì)菌對本品有完全的交叉耐藥性。

(2)藥動學(xué)  阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)定，單胃動物內(nèi)服后約74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影響吸收量，同等劑量內(nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大1.5～3倍。

阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關(guān)節(jié)液等組織和體液中廣泛分布。當(dāng)腦膜有炎癥時阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中，其濃度為血清濃度的l0％～60％。藥物在房水中濃度極低，在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)內(nèi)?？膳c血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，犬結(jié)合率為13％。主要通過腎小管排泌，在尿中排泄。部分在肝內(nèi)代謝水解成無活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75～1.5h，牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。腎功能嚴(yán)重?fù)p害動物的消除半衰期則明顯延長。

國內(nèi)報導(dǎo)豬肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持有效的治療作用。

【用途】

同氨芐西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，壞死棱桿菌性腐蹄病，鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犢牛大腸桿菌性腸炎，犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌，大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃腸道感染及多種細(xì)菌引起的皮炎和軟組織感染。