三氮脒
中文名稱:    三氮脒
中文同義詞:    三氮脒;二脒那嗪;4,4'-(1-三氮烯-1,3-)雙苯甲脒;偶氮苯甲脒;雙脒苯三胺;重氮氨苯脒;三氮瞇
英文名稱:    Diminazene
英文同義詞:    diminazene;4,4'-(1-triazene-1,3-diyl)bisbenzenecarboximidamide;1,3-bis(4-amidinophenyl)triazene;4,4'-(1,3-Triazenediyl)bis(benzamidine);4,4'-(Azoimino)bis(benzamidine);4,4'-(Diazoamino)dibenzamidine;4-[(4-Amidinophenylazo)amino]benzamidine;4-[2-(4-carbamimidoylphenyl)iminohydrazinyl]benzenecarboximidamide
CAS號:    536-71-0
分子式:    C14H15N7
分子量:    281.3158
EINECS號:    208-644-6
 【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末；無臭，遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解，在乙醇中幾乎不溶，在氯仿及乙醚中不溶。
    【藥理】三氮脒屬于芳香雙脒類，是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥，如對家畜梨形蟲、錐蟲和無形體均有治療作用，但預(yù)防效果較差。
    芳香雙脒類的抗蟲作用，同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。這類藥物均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據(jù)稱這類藥物的殺錐蟲作用，取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關(guān)。例如，三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體(Kinetoplast)DNA的合成或復(fù)制，即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的細胞器結(jié)合，通常一分子三氮脒能與4～5個DNA核苷酸結(jié)合。由于三氮脒一DNA絡(luò)合物抑制動基體DNA合成，使錐蟲不能繁殖而發(fā)揮抗蟲效應(yīng)。
    【用途】
    (1)牛  三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛，低至0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治療量，24h后蟲體消失，體溫恢復(fù)正常，療效達100%。
    本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳，用藥4天后，血液中仍存在蟲體，但臨床癥狀已明顯改善，如使升高的體溫下降，死亡率減少等。
    三氮脒對多數(shù)梨形蟲的預(yù)防效果不佳。
    對牛的無形體，間隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有較好效果。
    據(jù)報道，三氮胺對非洲的某些錐蟲病預(yù)防時有良效。
    (2)馬  三氮脒對馬弩巴貝斯蟲有良效，能完全清除蟲體，但對馬巴貝斯蟲療效較差，需用6～12mg／kg大劑量，才能有效。但加大劑量，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    最近有人證明，對馬巴貝斯蟲，需5mg／kg劑量，間隔24h，連用二次，才能治愈。
    三氮脒對馬媾疫也有良好效果，通常對輕度感染馬，接3.5mg／kg日量，連用3天，療程結(jié)束后24h蟲體消失，食飲逐漸恢復(fù)正常，水腫消失；但嚴(yán)重感染馬匹，需按5～7mg／kg日量，并應(yīng)視具體病情而加長療程。
    (3)犬、貓  置5mg／kg推薦劑量的三氮脒，對犬巴貝斯蟲引起的臨床癥狀有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲，則需應(yīng)用7mg／kg劑量，才能徹底清除蟲體，但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
    三氮脒對貓的貓巴貝斯蟲無效，但對貓的Babesia.herpailuri有效。
    【注意】
    (1)三氯脒毒性較大，安全范圍較窄，治療量有時也會出現(xiàn)不良反應(yīng)，但通常能自行耐過。注射液對局部組織刺激性較強，而且馬的反應(yīng)較牛更為嚴(yán)重，故大劑量應(yīng)分點深部肌注。
    (2)駱駝對本品敏感，以不用為宜，馬較敏感，用大劑量時慎重；水牛較黃牛敏感，特別是連續(xù)應(yīng)用時，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    (3)大劑量能使乳牛產(chǎn)奶量減少。
    【用法與用量】肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  馬3～4mg  牛、羊3～5mg  臨用前配成5%～7%滅菌溶液
    【制劑與規(guī)格】注射用三氮脒1g