索拉非尼

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220000-87-3 327-78-6 284461-73-0

英文名: Sorafenib
CAS NO: 284461-73-0
類別: 抗腫瘤藥，抗癌藥，醫(yī)藥中間體
分子式: C21H16ClF3N4O3
分子量: 464.83

含量：99%
包裝：500g/鋁箔袋 1kg/鋁箔袋
用途：晚期腎細(xì)胞癌或腎癌

商品名稱：多吉美
英文商品名：Nexavar

索拉非尼是一種新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物，可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗

腫瘤作用：既可通過(guò)阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，

還可通過(guò)抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫

瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
在臨床前動(dòng)物試驗(yàn)中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國(guó)和歐洲進(jìn)行的治療晚期腎癌的III期隨機(jī)

臨床研究中，903例接受過(guò)一次系統(tǒng)治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機(jī)分為兩組，

一組接受索拉非尼(簡(jiǎn)稱Sorafenib)，另一組接受安慰劑治療。中期分析時(shí)已發(fā)生222例死亡事

件，結(jié)果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%，另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。

肝癌發(fā)病率大約為十萬(wàn)分之二十，由于肝癌早期癥狀不明顯，有近80％的患者就診時(shí)已是晚期

了，全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國(guó)，而在中國(guó)引起肝癌的首要因素當(dāng)中，乙肝排在首位，這

個(gè)致病因素也跟歐美國(guó)家的肝癌有很大的區(qū)別。
來(lái)自多個(gè)國(guó)家的研究人員在新一期美國(guó)《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報(bào)告說(shuō)，他們?cè)诿绹?guó)、歐

洲和澳大利亞等國(guó)家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進(jìn)行了研究。這些患者都未接受過(guò)系統(tǒng)治療

。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，與服用安慰劑相比，服用索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的

總生存期延長(zhǎng)約44%,延緩疾病發(fā)展時(shí)間為73%。

用途  索拉非尼是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物，其首要開發(fā)目標(biāo)為，用于治療對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)療法沒(méi)有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。能選擇性地靶向某些蛋白

的受體，后者被認(rèn)為在腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中起著一種分子開關(guān)樣的作用。它的上述適應(yīng)證已在美國(guó)

獲得了FDA授予的“快通道”審批地位

適應(yīng)癥：1、治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。 　　

2、治療無(wú)法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。