中文名稱

吉非替尼中文同義詞吉非替尼;易瑞沙(阿斯利康公司的抗腫瘤新藥);易瑞沙(吉非替尼);N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺、吉菲替尼、易瑞沙;湖北吉非替尼原料藥;4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-7-甲氧基喹唑啉;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼英文名稱Gefitinib英文同義詞N-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amineGefitinib;Gefitinib,>=99%;N-(3-Chlor-4-fluorophenyl)-7-[methoxy-6-[(3-morpholin-4-yl)propoxyl]-quinazolin-4-yl]amine;GEFITINIBRELATEDCOMPOUND;GefitinibN-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;IRESSA;GEFITINIB;n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amineCAS號184475-35-2分子式C22H24ClFN4O3分子量446.9EINECS號643-034-7

吉非替尼性質(zhì)

熔點(diǎn)119-1200C沸點(diǎn)586.8±50.0°C(Predicted)密度1.322±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件roomtemp溶解度SolubleinDMSO(upto40mg/ml)orinEthanol(upto4mg/ml).酸度系數(shù)(pKa)Chemicalbook7.00±0.10(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeige穩(wěn)定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°Cforupto1month.

抗腫瘤靶向治療藥物

吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是個用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。表皮生長因子(EGF)是一種相對分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細(xì)胞膜上的表皮生長因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當(dāng)它與EGF結(jié)合后能促進(jìn)受體內(nèi)的TK激活，導(dǎo)致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號到細(xì)胞內(nèi)，引起細(xì)胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達(dá)。吉非替尼通過阻斷細(xì)胞表面EGFR信號傳導(dǎo)通路，阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)Chemicalbook移和血管生成，并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。2002年8月，吉非替尼首先作為非小細(xì)胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。2003年5月，美國食品藥品管理局批準(zhǔn)吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國等國批準(zhǔn)應(yīng)用于晚期非小細(xì)胞肺癌的治療。2005年2月28日，中國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準(zhǔn)用作晚期NSCLC的一線治療。2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準(zhǔn)吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌一線、二線和三線的治療。

不良反應(yīng)耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并且可逆，而且與細(xì)胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發(fā)生率在20％以上，因?yàn)樗幬锊涣挤磻?yīng)而停止治療的患者僅有1％。偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出現(xiàn)氣短、咳嗽和發(fā)熱Chemicalbook等呼吸道癥狀加重，應(yīng)該立即中斷治療，并查明是否為間質(zhì)性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。用途吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑用途表質(zhì)生長因子受體洛氨酸激酶(EGFRTK)抑制劑。用于治療非干細(xì)胞性肺癌。但副作用較大。