中文名：KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K雙重抑制劑

英文名：KU-0060648

純度：Moligand?，≥98%

貨號：K129743

Cas號：881375-00-4

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運輸條件：超低溫運輸

產(chǎn)品介紹：

C50：KU-0060648可抑制細胞內(nèi)DNA-PK的自磷酸化，IC50值為0.17 μmol/L（SW620細胞）和0.019 μmol/L（MCF7細胞），以及PI-3K介導的AKT磷酸化，IC50值為0.039 μmol/L（MCF7細胞）和超過10 μmol/L（SW620細胞）。 DNA雙鏈斷裂（DSB）是拓樸異構(gòu)酶II毒物造成的最嚴重的損傷。非同源末端連接（NHEJ）是主要的DSB修復途徑，需要DNA依賴性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亞基（DNA-PKcs）可促進細胞存活和增殖，在多種癌癥中上調(diào)，其結(jié)構(gòu)與PI-3K相似。KU-0060648在體外是DNA-PK和PI-3K的雙重抑制劑。 體外實驗：KU-0060648在人類乳腺癌和結(jié)腸癌細胞中研究。以1 μM KU-0060648處理五天，在MCF7細胞中發(fā)現(xiàn)細胞增殖抑制了95%，但在SW620細胞中只有55%。在含DNA-PKcs細胞中，相比DNA-PKcs缺陷的細胞，KU-0060648通過抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 體內(nèi)實驗：在攜帶SW620和MCF7異種移植物的小鼠中，足夠在體外抑制細胞生長和達到化療增敏的KU-0060648濃度，在腫瘤中至少4 h內(nèi)無毒。KU-0060648可延遲MCF7異種移植物的生長，并在MCF7和SW620異種移植物中提高依托泊苷誘導的腫瘤生長延遲達4.5倍，而不會引起依托泊苷毒性達到不能接受的水平。 臨床試驗：KU-0060648仍處于臨床前的研發(fā)階段，目前并未進行臨床研究。

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