中文名：PFI-1 (PF-6405761)
英文名：PFI-1 (PF-6405761)
英文別名：Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-
純度：10mM in DMSO
貨號：P408161
包裝：1ml
Cas號：1403764-72-6
存儲溫度：-80℃儲存
產(chǎn)品介紹：
Information
PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) is a highly selective BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4 with IC50 of 0.22 μM and for BRD2 with IC50 of 98 nM in a cell-free assay.
In?vitro
PFI-1 binds to with cyclic AMP response binding protein with KD of 49 μM. PFI-1 has an EC50 of 1.89 μM for the inhibition of IL6 production from human blood mononuclear cells stimulated by LPS. PFI-1 induces dose-dependent reduction of cell viability in T4302 CD133+ cells. PFI-1 inhibits the proliferating of three NET cell lines (Bon-1 derived from a pancreatic NET, and H727 and H720 derived from lung NETs).
In?vivo
PFI-1 administrated (1 mg/kg i.v.) in the rat results in the volume of distribution of 1 L/kg, the plasma clearance of 18/mL·min–1·kg–1 and half-life of 1 hour. PFI-1 oral dosed (2 mg/kg) in the rat results in the oral bioavailability as low as 32%. PFI-1 administrated (2 mg/kg s.c.) in the mouse results in a Cmax of 58 ng/mL with a Tmax of 1 h and a half-life of approximately 2 hours.
Cell?Data
cell?lines：
Concentrations：1 mM
Incubation?Time：5 days
Powder?Purity:≥96%
查看阿拉丁官網(wǎng)此產(chǎn)品相關(guān)對應(yīng)頁面：https://www.aladdin-e.com/zh_cn/P408161.html
關(guān)鍵字： Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-
阿拉?。ˋ股科創(chuàng)板上市企業(yè)，股票代碼：688179） 是科研服務(wù)領(lǐng)域的領(lǐng)先供應(yīng)商與制造商，擁有科學(xué)服務(wù)領(lǐng)域領(lǐng)導(dǎo)品牌：阿拉丁。核心業(yè)務(wù)涵蓋高端化學(xué)與生化試劑、生命科學(xué)、小分子及化合物庫及材料科學(xué)四大領(lǐng)域，并自主擁有“芯硅谷”實(shí)驗(yàn)耗材品牌，依托電商平臺實(shí)現(xiàn)線上主導(dǎo)的銷售模式 。產(chǎn)品廣泛服務(wù)于985/211高校、科研院所及生物醫(yī)藥、化工材料等領(lǐng)域220余家A股上市公司。
國內(nèi)以上?；@區(qū)、奉賢基地為核心，建成超7.6萬㎡現(xiàn)代化產(chǎn)業(yè)集群 ，擁有GMP車間滿足高品質(zhì)多元需求，并配備全國五大倉儲中心。研發(fā)投入超3億元，建有化學(xué)、生物兩大研發(fā)中心，每年推出超10,000種新產(chǎn)品，截至2025年10月?lián)碛?78項(xiàng)知識產(chǎn)權(quán) ，產(chǎn)品SCI引用超25.3萬篇，穩(wěn)居國內(nèi)科研試劑文獻(xiàn)TOP3 。
戰(zhàn)略立足全球，已在美國、德國等多地設(shè)5個(gè)公司布局 ，連續(xù)獲《國家級專精特新“小巨人”企業(yè)》 、《中國化學(xué)試劑十強(qiáng)企業(yè)》 、《最受用戶歡迎試劑品牌》 等榮譽(yù)，秉承“推動發(fā)現(xiàn)，推進(jìn)科學(xué)”的理念，助力科研創(chuàng)新。