中文名：GSK461364

英文名：GSK461364

應(yīng)用：

純度：Moligand?，≥98%

貨號(hào)：G127124

Cas號(hào)：929095-18-1

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存,充氬

運(yùn)輸條件：超低溫運(yùn)輸

產(chǎn)品介紹：

GSK461364是高效可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性PIK1抑制劑。Polo樣激酶（PIK）屬于絲氨酸蘇氨酸激酶家族，是DNA損傷應(yīng)答和細(xì)胞周期進(jìn)程的重要調(diào)節(jié)劑。

體外實(shí)驗(yàn)：相比于Plk2和Plk3，GSK461364對(duì)Plk1至少有390倍選擇性，相比于其它48種激酶具有1000倍選擇性。GSK461364對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系（超過(guò)120種）具有抗增殖活性，并能高效地抑制這些細(xì)胞系中超過(guò)83%和91%的增殖。

體內(nèi)試驗(yàn)：在多種異種移植物模型中腹腔注射GSK461364引起腫瘤消退或延遲腫瘤生長(zhǎng)。GSK461364抑制體內(nèi)Plk1，導(dǎo)致有絲分裂停滯，體現(xiàn)在包含單極或收縮的有絲分裂紡錘體的異常有絲分裂指標(biāo)。

臨床試驗(yàn)：二期臨床最終推薦的GSK461364靜脈注射劑量為225 mg。而且，進(jìn)一步臨床研究中，GSK461364與預(yù)防性抗凝藥物共同給藥。

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