阿糖胞苷（CytosineArabinoside），簡寫Ara-C，為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。本品為細胞周期特異性藥物，對處于S期增殖期細胞的作用最敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

阿糖胞苷分子式為C9H13N3O5，分子量243.217。Ara－C為白色粉末，可溶于水、乙醇和氯仿，在水溶液中尚穩(wěn)定。水溶解度為0.4g/mL。

阿糖胞苷最早在1959年由加州大學(xué)伯克利分校的RichardWalwick、WaldenRoberts和CharlesDekker合成。

美國食品藥品監(jiān)督管理局在1969年6月批準阿糖胞苷進入市場；它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售。

阿糖胞苷可由D-阿拉伯糖為起始，與氰胺形成2-氨基-D-阿糖惡唑啉，再與氯代丙烯腈合環(huán)，脫氯化氫制得。

主要用于急性白血?。簩毙粤＜毎籽’熜В瑢毙詥魏思毎籽〖?a style="color: rgb(19, 110, 194); text-decoration: none;" target="_blank">急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應(yīng)用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效。

本品為一種抗嘧啶類抗代謝藥，主要作用于S期的周期特異性藥。在細胞內(nèi)由磷酸激酶活化，形成三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）等抑制DNA多聚酶，從而影響DNA合成；也可摻入DNA干擾其復(fù)制，使細胞死亡。但對RNA和蛋白質(zhì)的合成無顯著作用。屬于一作用于S期的周期特異性藥物，并對G1/S及S/G2轉(zhuǎn)換期也有作用。

阿糖胞苷主要在肝內(nèi)經(jīng)胞苷脫氨酶脫氨而轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的阿糖尿苷，口服后在腸內(nèi)易脫氨失效；癌細胞易產(chǎn)生抗藥性?？赡芤蛎摪泵负吭黾邮勾罅堪⑻前彰摪背蔀闊o效的阿糖尿苷之故。一次大劑量靜脈注射，大約15分鐘內(nèi)即從血中消失，因此必須靜脈滴注或分次靜脈注射才能維持有效血液濃度。易通過血腦屏障，腦脊液中濃度約為血濃度的40%，因腦脊液中脫氨酶含量低，其生物半衰期長達2～11小時。主要由膽汁入腸和經(jīng)腎排泄。24天后從尿中排出70一90%，主要為代謝物。