(2)帶狀皰疹10mg/kg,連用5日,用法如上。
(2)用量超過規(guī)定時,出現(xiàn)的反應(yīng)較嚴(yán)重。
(3)局部應(yīng)用可引起刺激性疼痛,滴眼用易致結(jié)膜炎或過敏反應(yīng)。
(4)本品不可皮下注射和肌內(nèi)注射,有腦水腫及肝腎功能不良者慎用。
(5)動物試驗(yàn)有致畸胎或致突變作用,因此孕婦及嬰兒禁用。
(2)本品不可靜脈推注或快速滴注。
(3)配得的液不可冷藏以免析出結(jié)晶。別嘌呤醇有黃嘌呤氧化酶抑制作用,使阿拉伯糖次黃嘌呤的消除減慢而蓄積,可致較嚴(yán)重的神經(jīng)系統(tǒng)性反應(yīng)。本品與腺苷脫氨酶抑制劑(如噴司他丁,Pentostatin)合用可提高其抗病毒活性。
本品靜滴后在人體內(nèi)迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤,具有抑制病毒DNA合成功能。對皰疹病毒、水痘、帶狀皰疹病毒、腺病毒、偽狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。對大多數(shù)RNA病毒無效。臨床用于慢性乙型肝炎,帶狀皰疹性腦炎及皰疹性角膜炎等。用法和用量:靜滴:100mg/kg,用葡萄糖液溶解后緩慢滴入(至少12小時以上輸完),每日不宜超過20mg/kg,以10-28天為一療程。體內(nèi)過程:靜滴12小時后可達(dá)血濃高峰、能廣泛分布于各組織、如肝、腎等,并小部分透過血腦屏障。本品60-80%以代謝物形成少部分以原形藥物由尿中排出。不良反應(yīng)和注意:靜脈給藥可有胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、厭食、體重減輕等。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生頭暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)、幻覺等。本品不可肌注。肝腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女慎用。配伍禁忌:制劑和規(guī)格:注射劑:0.5g/瓶;1g/瓶(磷酸鹽)。 靜滴后,在體內(nèi)迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤,并迅速分布進(jìn)入一些組織中。按10mg/kg劑量緩慢靜滴給藥,阿拉伯糖次黃嘌呤的血漿峰值為3~6μg/ml,阿糖腺苷則為0.2~0.4μg/ml。阿拉伯糖次嘌呤可透過腦膜,腦脊液與血漿中的濃度比為1∶3。每日用41%~53%,以阿拉伯糖次黃嘌呤形式為主自尿排泄,母體化合物只有1%~3%。腎功能不全者,阿拉伯糖次黃嘌呤在體內(nèi)蓄積,其血漿濃度可為正常人的幾倍。阿拉伯糖次黃嘌呤的平均t1/2為3.3小時。
有抗單純皰疹病毒HSV1和HSV2作用,用以治療單純皰疹病毒性腦炎,也用于治療免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染。但對巨細(xì)胞病毒則無效。本品的單磷酸酯有抑制乙肝病毒復(fù)制的作用。
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