N-亞硝基伊馬替尼

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• N - 亞硝基伊馬替尼（產品編號：N031117）

• 1. 產品信息

• 產品編號：N031117

• 英文名：N-Nitroso-Imatinib

• 英文別名：N-(4-methyl-3-(nitroso (4-(pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl) amino) phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl) methyl) benzamide（注：核心結構含亞硝基、吡啶并嘧啶環(huán)、甲基哌嗪甲基苯甲酰胺，是伊馬替尼（酪氨酸激酶抑制劑）合成或儲存階段仲胺基亞硝化生成的基因毒性雜質，區(qū)別于伊馬替尼無亞硝基取代的母核結構）

• CAS 號：無

• 分子式：C29H30N8O2

• 分子量：522.60

• 2. 優(yōu)勢

• 基因毒性雜質專屬質控：純度經 UPLC-MS/MS 驗證，≥98.5%，含亞硝基特征基團，與伊馬替尼主峰分離度＞2.0，可作為基因毒性雜質專屬對照，滿足 ICH M7 痕量質控要求。

• 高穩(wěn)定性適配檢測：避光低溫（2-8℃）氮氣封存條件下，亞硝基及雜環(huán)結構穩(wěn)定，無分解重排，可穩(wěn)定儲存 12 個月，保障多批次檢測數(shù)據(jù)重復性。

• 痕量檢測兼容性優(yōu)：易溶于甲醇、乙腈，可實現(xiàn) 0.0005 μg/mL 級痕量檢出，遠低于 ICH M7 規(guī)定的 PDE 限值，適配高靈敏度檢測需求。

• 3. 應用

• 基因毒性雜質監(jiān)控：用于伊馬替尼原料藥及制劑質控，監(jiān)測合成 / 儲存階段亞硝化雜質含量，確保符合 EP、USP 限量要求，規(guī)避用藥安全風險。

• 工藝與儲存優(yōu)化：輔助排查亞硝化誘因，如原料含亞硝酸鹽、儲存溫光異常等，通過嚴控原料純度、優(yōu)化包裝降低雜質生成。

• 檢測方法驗證：作為標準品用于 UPLC-MS/MS 方法的線性、回收率驗證，提升基因毒性雜質檢測可靠性。

• 4. 背景描述

• 伊馬替尼是臨床核心酪氨酸激酶抑制劑，用于治療慢性粒細胞白血病等腫瘤，用藥周期長。其分子中仲胺位點易發(fā)生亞硝化反應生成 N - 亞硝基伊馬替尼，該雜質具潛在致突變性，常規(guī)精制難以去除，需專屬方法痕量監(jiān)控，是藥品合規(guī)上市的關鍵質控環(huán)節(jié)。

• 5. 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術：主流為 UPLC-MS/MS 多反應監(jiān)測，C18 柱搭配甲酸銨緩沖液流動相，監(jiān)測 m/z 523.2→394.1 離子對，定量限達 0.0003 μg/mL，滿足 ICH M7 要求。

• 生成機制：雜質產量與亞硝酸鹽濃度、儲存條件正相關，原料亞硝酸鹽＞0.0005% 或儲存溫度＞25℃時，雜質易超標，工藝優(yōu)化方向為高純度原料與避光低溫儲存。

• 標準進展：EP、USP 已將其列為伊馬替尼重點監(jiān)控基因毒性雜質，明確檢測方法及限度（≤0.00015%），國內藥典同步納入相關質控指標。

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