生物活性
AMG-510 (Sotorasib)選擇性地降低含KRAS p.G12C突變的細(xì)胞系生存活力，并顯示出抗腫瘤活性。在細(xì)胞測定中，AMG-510共價修飾KRAS G12C并抑制KRAS G12C信號傳導(dǎo)，在所有KRAS p.G12C突變細(xì)胞系中通過ERK1/2（p-ERK）磷酸化來測量。
在臨床前腫瘤模型中，AMG-510快速且不可逆地與KRAS G12C結(jié)合，可持久抑制絲裂原激活的蛋白激酶（MAPK）信號通路。AMG-510（口服，每天一次）能夠在KRAS G12C癌癥的小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退。
使用AbMole產(chǎn)品發(fā)表的文獻
iScience. 2023 Jan 28;26(2):106080..
Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target
化學(xué)性質(zhì)
儲備液配制
*下述溶液配置方法僅為基于分子量計算出的理論值。不同產(chǎn)品在配置溶液前，需考慮其在不同溶劑中的溶解度限制。
不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（參考來源于公開文獻）
| 動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × | 動物 B的Km系數(shù) |
動物 A的Km系數(shù)
|
例如，依據(jù)體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將20 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10 mg/kg。
參考文獻
[1] Shannon S Zhang, et al. Spotlight on Sotorasib (AMG 510) for KRAS G12C Positive Non-Small Cell Lung Cancer
[2] David S Hong, et al. KRAS G12C Inhibition with Sotorasib in Advanced Solid Tumors
[3] No authors listed. Cancer Discov. AMG 510 Shows Activity beyond NSCLC
[4] Brian A Lanman, et al. Discovery of a Covalent Inhibitor of KRAS G12C (AMG 510) for the Treatment of Solid Tumors
[5] Jude Canon, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity
關(guān)鍵字： AMG 510;AMG 510購買;AMG 510供應(yīng)商;Ras抑制劑;AMG 510溶解度;