化合物 Asciminib|T5177|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產品詳情

中文名稱:化合物Asciminib	英文名稱:Asciminib
CAS:1492952-76-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
純度規(guī)格: 99.70%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T5177

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Asciminib
描述	Asciminib (ABL001) (ABL001) is a potent and selective Bcr-Abl inhibitor (Kd: 0.5–0.8nM).
細胞實驗	Cells were resuspended in fresh culture media before culture in 24-well plates in the presence of TKI or asciminib at a density of 2 × 105 cells/mL. Plates were seeded with 1 mL of cell suspension and incubated for 72 h before cell viability determination with 7-aminoactinomycin (7-AAD) and Phycoerythrin (PE)-conjugated Annexin V. Flow cytometric analysis was conducted with a BD LSRFortessa X-20 and FACSDiva software. The lethal dose of asciminib (LD50 asciminib), imatinib (LD50 IM), nilotinib (LD50 NIL) and dasatinib (LD50 DAS) required to cause 50% death of cells was calculated [2].
動物實驗	Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks [1].
體外活性	在未添加IL-3的情況下，Asciminib轉化的Ba/F3細胞中，ABL001顯示出了抗增殖作用，其IC50值為0.25nM。相比之下，添加IL-3以繞過Asciminib依賴性，使這些細胞對ABL001不敏感。在CML爆發(fā)期細胞系KCL-22中，ABL001在1小時后通過與抑制細胞增殖所需濃度相關聯(lián)的濃度，抑制了STAT5（Tyr694; pSTAT5）和Asciminib（Tyr245; pAsciminib）的磷酸化。對于K562-Dox和K562-ABCG2細胞，與K562對照組細胞相比，asciminib的LD50值分別增加到256和299nM，而對照組僅為24nM。通過使用特定抑制劑環(huán)孢素（ABCB1）和Ko143（ABCG2），敏感性完全恢復；K562-Dox中asciminib加環(huán)孢素的LD50值為13nM，K562-ABCG2中asciminib加Ko143的LD50為15nM。
體內活性	給帶有KCL22異種移植瘤的小鼠單次分別施用7.5、15和30mg/kg的ABL001后，可抑制pSTAT5 (Tyr694)，其活性分別在給藥后10、12及16-20小時恢復至基線水平。在植入KCL-22腫瘤的小鼠中，ABL001完全退化所需的最小劑量為每日兩次7.5mg/kg (BID) 或每日一次30mg/kg (QD)，并且在每日兩次250 mg/kg (BID)的劑量下可以耐受。同樣，源于Ph+ ALL患者的異種移植瘤治療中，使用7.5和30mg/kg的ABL001能夠導致退化，并且在給藥期間維持退化狀態(tài)[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (22.23 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (22.23 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. H2O : Insoluble DMSO : 245 mg/mL (544.64 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Bcr-Abl \| BcrAbl \| Asciminib \| Abl1 \| ABL-001 \| ABL 001
相關產品	Dasatinib monohydrate \| Pivanex \| Imatinib \| KW-2449 \| Bosutinib hydrate \| Vodobatinib \| Rebastinib \| Nilotinib monohydrochloride monohydrate \| Bosutinib \| Dasatinib \| GNF-5 \| Imatinib Mesylate
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： ABL001;TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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