勞拉替尼|T3061|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:勞拉替尼	英文名稱:Lorlatinib
CAS:1454846-35-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T3061

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lorlatinib
描述	Lorlatinib (PF-6463922) is an orally available, ATP-competitive inhibitor of the receptor tyrosine kinases, anaplastic lymphoma kinase (ALK) and C-ros oncogene 1 (Ros1), with potential antineoplastic activity.
細胞實驗	Cells are seeded in 96-well plates in growth medium containing 10% FBS and are cultured overnight at 37°C. The following day, serial dilutions of PF-06463922 or appropriate controls are added to the designated wells, and cells are incubated at 37°C for 72 h. A CellTiter-Glo assay is performed to determine the relative cell numbers. IC50 values are calculated by concentration-response curve fitting using a four-parameter analytical method.
激酶實驗	Recombinant human wild-type and mutant ALK kinase domain proteins (amino acids 1093–1411) are produced in-house using baculoviral expression, preactivated via autophosphorylation with MgATP, and assayed for kinase activity using a microfluidic mobility shift assay. The reactions contained 1.3 nM wild-type ALK or 0.5 nM mutant ALK (appropriate to produce 15-20% phosphorylation of peptide substrate after 1 h of reaction), 3 μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2), 5 mM MgCl2, and the Km level of ATP in 25 mM Hepes, pH 7.1. The inhibitors are shown to be ATP-competitive from kinetic and crystallographic studies. The Ki values are calculated by fitting the conversion (%) to a competitive inhibition equation. ROS1 enzyme is assayed as described above for ALK, except using 0.25 nM recombinant human ROS1 catalytic domain (amino acids 1883-2347). Kinase inhibitor selectivity is evaluated using a 206-kinase panel.
體外活性	方法：在 BaF3/CD74-ROS1 （G2032R）細胞中加入 Lorlatinib （5， 50， 500 nM），處理 2 小時，Western blot 檢測 p-ROS1， p-SHP2， p-AKT， p-ERK 水平。結(jié)果：在表達 G2032R 耐藥突變的細胞中，Lorlatinib（50 nM 和 500 nM）能有效抑制下游信號。[1] 方法：SH-SY5Y 人神經(jīng)母細胞瘤細胞（缺氧/復(fù)氧損傷模型），缺氧 4 h 后加入 Lorlatinib （1， 10 μmol/L）缺氧 4 h 后加藥，再培養(yǎng) 24 h，CCK-8 法檢測細胞存活率。結(jié)果：1 μM Lorlatinib 顯著提高損傷后細胞存活率，具有保護作用，10 μM Lorlatinib 對正常細胞有損傷作用。[2]
體內(nèi)活性	方法：裸鼠皮下接種 BaF3/CD74-ROS1 (G2032R) 細胞，接種成功后，口服灌胃 Lorlatinib (30 mg/kg)，每日一次，持續(xù) 14 天。結(jié)果：Lorlatinib 30 mg/kg 可以有效抑制腫瘤生長。[1] 方法：SD 大鼠通過腹腔注射方式給藥 Lorlatinib (7 mg/kg)或冰片 (250 mg/kg)或生理鹽水，連續(xù)給藥 7 天，尾靜脈注射 EB 后，取腦組織檢測 EB 含量(分光光度法)和病理切片藍染程度。結(jié)果：Lorlatinib 重復(fù)給藥顯著增加 BBB 通透性。[2]
存儲條件	keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.92 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 40.6 mg/mL (99.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 13 mg/mL (31.99 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| tyrosine \| third-generation \| ROSKinase \| ROS1 \| ROS Kinase \| ROS \| PF6463922 \| PF06463922 \| PF 6463922 \| PF 06463922 \| NSCLC \| Neuroblastoma \| mutation \| LTK (TYK1) \| Lorlatinib \| kinase \| Inhibitor \| inhibit \| Cluster of differentiation 246 \| CD246 \| Carcinoma \| brain-penetrant \| Apoptosis \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Anaplastic lymphoma kinase \| ALK tyrosine kinase receptor \| ALK (L1196M) \| ALK
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Allopurinol \| Urea \| Kaolin \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Stavudine \| Ethoxyquin \| Tamoxifen \| Ethyl linoleate
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關(guān)鍵字：勞拉替尼;PF-6463922;PF-06463922;Loratinib;TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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