化合物 GI 254023X|T7522|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產品詳情

中文名稱:化合物 GI 254023X	英文名稱:GI254023X
CAS:260264-93-5	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.55%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T7522

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GI254023X
描述	GI254023X is a MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50 values ??of 2.5 and 5.3 nM, respectively. GI254023X can also significantly inhibit the proliferation of Jurkat cells and induce apoptosis.
細胞實驗	Cell death is quantified based on plasma membrane permeabilization. When applying the ADAM10 (a-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM), slices are cultured in the serum-/glucose-free medium for 48 h containing the inhibitor or its respective carrier (DMSO) as control. Round circles of identical size (? 500mm) are positioned in equivalent locations within the CA1 region of each hippocampus image and all PI-stained cells are counted using the software. Cell viability assays are performed with a commercial kit according to the manufacturer's instructions. The assay quantitates ATP levels, an indicator of metabolically active cells, photometrically with a fluorescence plate reader. Additionally, the live-dead cell staining kit are applied according to the manual. Cells are simultaneously stained with green fluorescent calcein-AM (4mM; ex/em: 495/515 nm) to detect intracellular esterase activity (viable cells) and red fluorescent ethidium homodimer-3 (2mM; ex/em: 530/635 nm) to indicate loss of plasma membrane integrity (dead cells) [3].
體外活性	方法： GI254023X （5 μM，4,24,48,72小時）處理小鼠間皮瘤細胞，通過 CYQUANT 分析測量 AB12和 PM27細胞增殖；通過 FACS 分析測量細胞周期不同階段（G1、S 或 G2）中 AB12 或 PM27 細胞百分比并進行傷口愈合測定，研究其對間皮瘤細胞增殖、遷移和侵襲的影響。結果：GI254023X 對兩種細胞的增值沒有影響；GI254023X處理的小鼠間皮瘤細胞在 transwell 腔室中表現出較弱的遷移特性；GI254023X在小鼠間皮瘤細胞在劃痕測定中（4、6 和 8 小時）顯示遷移顯著減少；球狀體測定中測得的 AB12 和 PM27 細胞的侵襲也顯著減少。[3]
體內活性	方法：C57BL/6N 小鼠經受 TBI 或假手術的受控皮質沖擊（CCI）模型，并在損傷急性期接受GI254023X或載體（40,100 mg/kg，腹膜內注射，TBI 后 30 分鐘和 24 小時），定量PCR測定腦內mRNA以及一些炎癥因子的表達，研究其對實驗性創(chuàng)傷性腦損傷（TBI）后的小鼠神經學和組織病理學結果的影響。結果：GI254023X治療并未改善受傷后 1 至 7 天（DPI）的神經功能缺損，但與載體治療相比，接受 GI254023X 治療的動物表現出更小的腦損傷。通過定量 PCR 測定腦 mRNA 表達表明，TBI 誘導的 Adam10 和 Adam17 的上調不受 GI254023X 的影響，但基質金屬蛋白酶基因 Mmp2 和 Mmp9 的上調減弱；GI254023X還減輕了促炎標志物 Il6、Trfa 和 Lcn2 的上調，但沒有減輕泛小膠質細胞標志物 Aif1、M2 小膠質細胞標志物 Arg1 和反應性星形膠質細胞標志物 Gfap 的上調。[1]
存儲條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (10.22 mM), Sonication is recommended. DMSO : 117.5 mg/mL (300.13 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	SRI-028594 \| SRI028594 \| SRI 028594 \| MMP-9 \| MMP \| Matrix metalloproteinases \| Inhibitor \| inhibit \| Inflammationrelated \| Inflammation related \| Immunologyrelated \| Immunology related \| GI-4023 \| GI4023 \| GI-254023X \| GI254023X \| GI 4023 \| ADAM10
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關鍵字： GI 254023X;TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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