化合物 BAY-1436032|TQ0042|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BAY-1436032	英文名稱:BAY-1436032
CAS:1803274-65-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.71%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|TQ0042

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BAY-1436032
描述	BAY-1436032 is a novel, selective and orally available inhibitor of pan-mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1).
細胞實驗	Colony-forming cell (CFC) units are assayed in methylcellulose supplemented with 10?ng/mL IL-3, 10?ng/mL GM-CSF, 50?ng/ mL SCF, 50?ng/mL FLT3-ligand and 3?U/mL EPO. Vehicle or BAY-1436032 is added to methylcellulose containing 1 × 10^5 human mononuclear cells, which are plated in duplicate. Colonies are evaluated microscopically 10 to 14 days after plating by standard criteria.
動物實驗	NSG mice are used and transplanted with primary acute myeloid leukemia (AML) cells from a patient with IDH1R132C mutant AML. Per condition 10 mice are treated with vehicle, 45 or 150?mg/kg body weight BAY-1436032 once daily by oral gavage for 150 days starting 17 days after transplantation. Finally, serum R-2HG levels and human CD45+ (hCD45+) cells are measured.
體外活性	BAY-1436032在表達IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血細胞中抑制（R）-2-羥基戊二酸（R-2HG）的內(nèi)部生成（IC50s：60和45nM）。在表達IDH2R140Q和IDH2R172K的小鼠造血細胞中，BAY-1436032即使?jié)舛雀哌_10μM也不會減少R-2HG水平。0.1μM BAY-1436032可以抑制集落生長50%，而高達100μM的濃度對源自患者的IDH1野生型AML細胞的集落生長則無抑制作用。形態(tài)學評估顯示，BAY-1436032強烈誘導骨髓源性前體細胞的髓-單核細胞分化。
體內(nèi)活性	長期每日一次口服BAY-1436032的研究顯示，以150mg/kg的劑量幾乎完全抑制了R-2HG的產(chǎn)生。在僅接受載體處理的小鼠中，白細胞計數(shù)持續(xù)增加，而接受45mg/kg BAY-1436032治療的動物白細胞增加速度較低；然而，在接受150mg/kg劑量治療的組別中，白細胞計數(shù)保持不變。與接受車載體和45mg/kg劑量治療的組別相比，接受150mg/kg劑量治療的小鼠在治療后第60天的血紅蛋白水平略低，而血小板計數(shù)顯著減少。接受150mg/kg BAY-1436032治療的所有小鼠，在治療開始后的第150天觀察期結束時，周圍血液中的hCD45+細胞負擔最小，全部存活；而僅接受載體處理的動物因白血病死亡，中位生存期為91天。接受45mg/kg BAY-1436032治療的小鼠顯示CD14/CD15表達的中等水平。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 120 mg/mL (245.13 mM), Sonication and heating are recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (8.17 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	IsocitrateDehydrogenase(IDH) \| IsocitrateDehydrogenase \| Isocitrate Dehydrogenase (IDH) \| Isocitrate Dehydrogenase \| Inhibitor \| inhibit \| IDH1 \| IDH \| BAY-1436032 \| BAY1436032 \| BAY 1436032
相關產(chǎn)品	Dimethyl malonate \| Methotrexate disodium \| Benzyl alcohol \| 2-Methylaminoethanol \| Isomalt \| Rotenone \| 18β-Glycyrrhetinic acid \| Mycophenolate Mofetil \| D-Mannitol \| Ethyl potassium malonate \| Ribavirin \| Disulfiram
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 谷氨酰胺代謝化合物庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： BAY-1436032;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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