德立替尼|T15185|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):德立替尼	英文名稱(chēng):Lucitanib
CAS:1058137-23-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 96.13%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T15185

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Lucitanib
描述	Lucitanib (E-3810) is a novel VEGFR and FGFR inhibitor. It potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 (IC50s: 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively).
體外活性	Lucitanib 強(qiáng)效抑制 FGFR2 活性（Ki<0.05 μM），其次是 PDGFRα 活性（Ki=0.11 μM），同時(shí)也強(qiáng)效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖（IC50 分別為 40 和 50 nM），這與 VEGFR 及 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致。Lucitanib (E-3810) 同時(shí)抑制 CSF-1R（IC50：5 nM）[1]。對(duì)于 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES，所獲得的 Ki 值介于 0.26 至 8 μM 之間[2]。
體內(nèi)活性	Lucitanib（20 mg/kg；連續(xù)7天；口服）治療，與對(duì)照組相比，完全抑制（P<0.01）bFGF誘導(dǎo)的血管生成反應(yīng)。E-3810顯著延緩治療期間的腫瘤生長(zhǎng)，但一旦停止治療，腫瘤恢復(fù)生長(zhǎng)；在少數(shù)情況下，觀察到腫瘤退縮[1]。在腫瘤重量達(dá)到350至400 mg的晚期階段，對(duì)皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌進(jìn)行了15 mg/kg劑量的Lucitanib測(cè)試。此腫瘤異種移植對(duì)Lucitanib非常敏感，完整的腫瘤穩(wěn)定持續(xù)整個(gè)30天治療期。與其他腫瘤模型一樣，停藥后腫瘤以與對(duì)照組腫瘤相似的速率重新生長(zhǎng)[3]。Lucitanib顯示出廣泛的活性譜，在所有測(cè)試的異種移植物中都表現(xiàn)活躍（HT29結(jié)腸癌，A2780卵巢癌，A498、SN12K1和RXF393腎癌）。其對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用呈劑量依賴(lài)性。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.85 mg/mL (8.68 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 3.85 mg/mL (8.68 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 38.5 mg/mL (86.81 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	VEGFR3 \| VEGFR2 \| VEGFR1 \| VEGFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| Lucitanib \| Inhibitor \| inhibit \| Fibroblast growth factor receptor \| FGFR2 \| FGFR1 \| FGFR \| E3810 \| E 3810
相關(guān)產(chǎn)品	glycine \| Amlexanox \| Ribociclib \| Lenvatinib \| Chloramphenicol \| Formononetin \| Thymoquinone \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Sorafenib \| Nintedanib esylate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 成骨分子庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù) \| 抗前列腺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：德立替尼;E-3810;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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