化合物 LRRK2-IN-1|T2246|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LRRK2-IN-1	英文名稱:LRRK2-IN-1
CAS:1234480-84-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.82%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T2246

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LRRK2-IN-1
描述	LRRK2-IN-1 is an effective and selective LRRK2 inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded into a 96-well tissue culture plate in triplicate. The cells are cultured in the presence of LRRK2-IN-1 with DMSO as a vehicle at 0, 0.31, 0.63, 1, 2, and 5, 10, and 20 μM. 48 h post treatment, 10 μL of TACS MTT Reagent (RND Systems) is added to each well and the cells are incubated at 37°C until dark crystalline precipitate became visible in the cells. 100 μL of 266 mM NH4OH in DMSO is then added to the wells and placed on a plate shaker at low speed for 1 minute. After shaking, the plate is allowed to incubate for 10 minutes protected from light and the OD550 for each well is read using a microplate reader. The results are averaged and calculated as a percentage of the DMSO (vehicle) control +/- the standard error of the mean.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	IC50 determination: Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 μL containing 0.5 μg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 μM Nictide, 0.1 μM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 μL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis.
體外活性	在穩(wěn)定表達(dá)GFP-LRRK2[G2019S]的HEK 293細(xì)胞中，LRRK2-IN-1改變了LRRK2的細(xì)胞質(zhì)定位。在人源神經(jīng)母細(xì)胞瘤SHSY5Y細(xì)胞和小鼠Swiss 3T3細(xì)胞中，LRRK2-IN-1引起劑量依賴性的Ser910和Ser935去磷酸化以及14-3-3蛋白與內(nèi)源性LRRK2的結(jié)合喪失。[1] 在表達(dá)人類R1441C-和G2019S-LRRK2的轉(zhuǎn)基因C. elegans中，LRRK2-IN1挽救了多巴胺能受損特有的行為缺陷。[2] 在小鼠成纖維細(xì)胞中，LRRK2-IN1降低了細(xì)胞移動(dòng)性。[3] 在AsPC-1和HCT116細(xì)胞系中，LRRK2-IN-1顯示出抗增殖和促凋亡屬性，誘導(dǎo)G1和G2/M細(xì)胞周期阻滯，并抑制DCLK1 mRNA和蛋白表達(dá)。[4]
體內(nèi)活性	在野生型雄性C57BL/6小鼠中，LRRK2-IN-1（100 mg/kg，i.p.）抑制腎臟中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化，而在大腦中無效果。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+90% Saline : 10 mg/mL (17.52 mM), Solution. Ethanol : 57 mg/mL (99.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 245 mg/mL (429.3 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.5 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	LRRK2-IN-1 \| LRRK-2-IN-1 \| LRRK2IN1 \| LRRK2 IN 1 \| LRRK2 (WT) \| LRRK2 (G2019S) \| LRRK2 (A2016T) \| LRRK2 \| Leucine-rich repeat kinase 2 \| Inhibitor \| inhibit \| DCLK2 \| DCLK1 \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗帕金森病化合物庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細(xì)胞周期化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 自噬庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫

關(guān)鍵字： 5,11-二氫-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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