迪高替尼|T15096|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:迪高替尼	英文名稱:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T15096

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Delgocitinib
描述	Delgocitinib (JTE-052) is a JAK inhibitor and a specific JAK1/2/3/Tyk2 inhibitor (IC50=2.6-58 nM) that blocks multiple cytokine signaling pathways and inhibits pruritus, used for research on inflammatory and autoimmune diseases.
體外活性	方法：通過(guò)酶學(xué)實(shí)驗(yàn)檢測(cè)Delgocitinib對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的抑制活性及抑制模式；通過(guò)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)檢測(cè)Delgocitinib對(duì)多種細(xì)胞因子誘導(dǎo)的Stat蛋白磷酸化及IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖的影響。結(jié)果：Delgocitinib在酶學(xué)實(shí)驗(yàn)中有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，IC50分別為2.8、2.6、13和58 nM，為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制（Ki分別為2.1、1.7、5.5、14 nM）；在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中濃度依賴性抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α誘導(dǎo)的Stat蛋白磷酸化（IC50分別為40、33、84、304、18 nM），并抑制IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖（IC50=8.9 nM），效果與tofacitinib相似。[1]
體內(nèi)活性	方法：在關(guān)節(jié)炎動(dòng)物模型中，評(píng)估Delgocitinib的體內(nèi)抗炎及關(guān)節(jié)保護(hù)作用。于不同時(shí)間點(diǎn)（攻擊前1 h或6 h）單次給藥測(cè)定ED50；分別從第1天（預(yù)防性給藥）或第15天（治療性給藥）開(kāi)始連續(xù)給藥，檢測(cè)后肢足跖腫脹度、組織病理學(xué)改變（炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)、滑膜增生）及影像學(xué)改變（軟骨/骨破壞）。結(jié)果：Delgocitinib給藥前1 h給藥（ED50=0.24 mg/kg）效力高于6 h給藥（ED50=1.3 mg/kg），并提升IFN-γ產(chǎn)生。從第1天給藥可完全阻止足跖腫脹及組織學(xué)病變；從第15天給藥劑量依賴性地減輕腫脹。組織學(xué)和X線檢查顯示，Delgocitinib顯著改善炎癥浸潤(rùn)、滑膜增生及軟骨/骨破壞。[1] 方法：在硬皮病樣慢性移植物抗宿主病小鼠模型（B10.D2至BALB/c骨髓移植）中，Delgocitinib軟膏或滴眼液（0.5%）局部給藥，每日兩次，從移植后7天至28天共21天，溶劑為對(duì)照軟膏或生理鹽水。結(jié)果：Delgocitinib顯著減輕眼瞼及皮膚炎癥與纖維化，保留瞼板腺面積，減輕角膜上皮損傷。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 240 mg/mL (773.32 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| Tyk2 \| JTE052 \| JTE 052 \| Janus kinase \| JAK3 \| JAK2 \| JAK1 \| JAK \| Inhibitor \| inhibit \| Delgocitinib \| Corectim
相關(guān)產(chǎn)品	Soquelitinib \| JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Vidarabine \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| Lentinan \| Resveratrol \| Alectinib \| Atinvicitinib \| 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid \| Ibrutinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：迪高替尼;JTE-052;Corectim(Delgocitinib);TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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